雄激素受體激動劑與拮抗劑高通量篩選細胞模型的構(gòu)建
本文選題:雄激素受體 + 激動劑 ; 參考:《基因組學與應(yīng)用生物學》2015年03期
【摘要】:有效的雄激素受體(androgen receptor,AR)激動劑與拮抗劑,可上調(diào)或下調(diào)雄激素受體刺激反應(yīng),起到治療相關(guān)疾病的作用。高通量細胞篩選模型的建立,可擴大AR激動劑與拮抗劑篩選范圍,加快篩選速度。本研究通過構(gòu)建人雄激素受體表達重組質(zhì)粒pcDNA 3.1-h AR,并與受雄激素效應(yīng)元件調(diào)控的報告基因質(zhì)粒MMTV-LTR-Luc F-R共轉(zhuǎn)染人胚胎腎細胞293T,構(gòu)建基于雙熒光素酶報告基因的AR激動劑與拮抗劑篩選高通量細胞模型。AR激動劑5α-雙氫睪酮可誘導(dǎo)該細胞模型熒光素酶的產(chǎn)生,AR拮抗劑尼魯他明可拮抗5α-DHT的刺激作用,糖皮質(zhì)激素受體激動劑地塞米松對細胞模型熒光素酶的產(chǎn)生無作用。
[Abstract]:Effective androgen receptor AR-agonists and antagonists can up-regulate or down-regulate androgen receptor stimuli, and play a role in the treatment of related diseases. The establishment of high throughput cell screening model can enlarge the screening range of AR agonists and antagonists and accelerate the screening speed. In this study, recombinant human androgen receptor expression plasmid pcDNA3.1-h AR1 was constructed and co-transfected with MMTV-LTR-Luc F-R, a reporter gene plasmid regulated by androgen effector elements, into human embryonic renal cells 293T, and AR activation based on double luciferase reporter gene was constructed. Screening of high-throughput cell model. AR agonist 5 偽 -dihydrotestosterone could induce luciferase production in the cell model. Nilutamine, an AR antagonist, could antagonize the stimulation of 5 偽 -DHT. Dexamethasone, a glucocorticoid receptor agonist, has no effect on luciferase production in cell model.
【作者單位】: 病原生物學與免疫學系廣東藥學院基礎(chǔ)學院;索芙特(集團)有限公司研發(fā)中心;
【基金】:校企橫向合作項目《育發(fā)類特殊用途化妝品中草藥組方技術(shù)開發(fā)平臺的構(gòu)建》資助
【分類號】:R3416
【參考文獻】
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【共引文獻】
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本文編號:2000501
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