本文關鍵詞：辣椒素對P-糖蛋白和細胞旁途經(jīng)轉(zhuǎn)運透過的作用

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【摘要】：目的通過研究P-糖蛋白(P-gp)底物羅丹明123(R123)在空腸、回腸和結(jié)腸轉(zhuǎn)運時辣椒素的作用,探究辣椒素對腸粘膜上P-gp功能的影響。方法使用體外擴散池法技術(shù),分別取SD雄性大鼠的空腸、回腸和結(jié)腸腸段標本,計算各腸段中吸收方向(mucosa to serosa,M-S)和分泌方向(serosa to mucosa,S-M)R123的表觀滲透速率(Papp)。用熒光分光光度計測定R123和熒光素鈉(CF)在接收室中的濃度。結(jié)果在辣椒素作用下,R123經(jīng)空腸粘膜透過時,吸收方向與空白組相比顯著增高,分泌方向顯著降低,但其在回腸及結(jié)腸M-S組及S-M組表觀滲透系數(shù)Papp與空白組相比均沒有顯著性差異。CF經(jīng)空腸粘膜透過時,MS組及S-M組Papp與空白組相比均顯著增高;經(jīng)回腸和結(jié)腸粘膜透過與空白組相比沒有顯著性差異。結(jié)論辣椒素影響P-gp底物R123和細胞旁轉(zhuǎn)運藥物CF經(jīng)腸粘膜透過的作用具有腸段差異性,對R123和CF的影響僅存在于空腸,表明辣椒素是一種較弱的P-gp抑制劑和粘膜通道改善劑�？赡芘cP-gp和緊密連接在腸粘膜上的逐漸變化的分布有關。
【作者單位】： 南方醫(yī)科大學南方醫(yī)院;廣州醫(yī)科大學第二附屬醫(yī)院;廣東藥學院附屬第一醫(yī)院;
【基金】：國家自然科學基金(81173014) 廣東省科技計劃項目(2010B030700014) 南方醫(yī)院院長基金(2010B015)~~
【分類號】：R3411
【正文快照】： P-糖蛋白(P-gp)是限制藥物從血液循環(huán)進入腦和從腸腔進入上皮細胞的重要轉(zhuǎn)運蛋白[1],故聯(lián)合使用P-gp抑制劑可以增加藥物經(jīng)腸道吸收。Hamilton等[2]首次發(fā)現(xiàn)維拉帕米、環(huán)孢菌素A(Cs A)能與化療藥物競爭性結(jié)合P-gp,逆轉(zhuǎn)大腸癌耐藥性(MDR),但其心腎毒性及免疫抑制作用明顯,限制了

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本文編號：1249792