本文關(guān)鍵詞：透明質(zhì)酸腫瘤靶向給藥系統(tǒng)的研究進(jìn)展，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

藥學(xué)學(xué)報(bào) Ac t a P h a r ma c e u t i c a S i n i c a 2 0 1 3, 4 8 ( 9 ): 1 3 7 6— 1 3 8 2

透明質(zhì)酸腫瘤靶向給藥系統(tǒng)的研究進(jìn)展 邱立朋，龍苗苗，陳大為 (沈陽藥科大學(xué)藥學(xué)院，遼寧沈陽 1 1 0 0 1 6 )

摘要：透明質(zhì)酸 ( h y a l u r o n i c a c i d,H A)作為抗癌藥物傳遞載體應(yīng)用于腫瘤治療領(lǐng)域，已成為腫瘤靶向給藥系統(tǒng)研究的熱點(diǎn)。 HA本身具有識(shí)別腫瘤細(xì)胞表面過度表達(dá)的特定受體的能力，可以將抗癌藥物靶向傳遞到腫瘤

細(xì)胞內(nèi)，從而更好地殺死腫瘤細(xì)胞。本文主要介紹了 HA的基本特性和腫瘤靶向的生理學(xué)基礎(chǔ)，同時(shí)，重點(diǎn)綜述 了近年來基于不同形式的 H A腫瘤靶向給藥系統(tǒng)的研究進(jìn)展。 關(guān)鍵詞：透明質(zhì)酸；藥物載體；腫瘤靶向 中圖分類號(hào)： R 9 4 3 文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼： A 文章編號(hào)： 0 5 1 3 - 4 8 7 0( 2 0 1 3 ) 0 9— 1 3 7 6— 0 7

Hy a l ur o n i c a c i d— ba s e d c a r r i e r s f o r t u mo r t a r g e t e d d e l i v e r y s y s t e m Qt U L i p e n g, L O NG Mi a o— mi a o, C HE N Da— we i ( S c h o o l o fP h a r m a c y, S h e n y a n g P h a r ma c e u t i c a l U n i v e r s i t y, S h e n y a n g 1 1 0 0 1 6, C h i n a)

Ab s t r a c t: Hy a l u r o n i c a c i d( HA )a s a n t i c a n c e r d r u g c a r r i e r h a s b e c o me t h e n e w h o t p o i n t i n t h e i f e l d o f t u mo r— t a r g e t e d d u gs r d e l i v e r y s y s t e m i n r e c e n t y e a r s . T u mo r t h e r a p e u t i c a g e n t s c o u l d b e t r a n s mi t t e d i n t o c e l l s b e c a u s e o f h y a l u r o n i c a c i d i n n a

t e a b i l i t y t o r e c o g n i z e s p e c i ic f c e l l u l a r r e c e p t o r s t h a t o v e r e x p r e s s e d o n t u mo r

c e l l s s u r f a c e . Th i s r e v i e w i n t r o d u c e s t h e b a s i c p r o p e r t i e s a n d p h y s i o l o g y f o u n d a t i o n o f h y a l u r o n i c a c i d . Re c e n t r e s e a r c h d e v e l o p me n t s b a s e d o n d i f f e r e n t f o r ms o f HA t u mo r— t a r g e t e d d r u g s d e l i v e r y s y s t e ms a r e r e v i e we d i n p a ti r c u l a r . Ke y wo r d s: h y a l u r o ni c a c i d; d ug r c a r r i e r; t u mo r t a r g e t i n g

透明質(zhì)酸 ( h y a l u r o n i c a c i d, H A )是構(gòu)成細(xì)胞外

經(jīng)成為當(dāng)前靶向治療腫瘤的研究熱點(diǎn)之一。 1 HA的結(jié)構(gòu)與特點(diǎn)

基質(zhì)和胞間質(zhì)的主要成分，在維持細(xì)胞外基質(zhì)結(jié)構(gòu)及調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)活動(dòng)方面都起著重要的作用。H A結(jié)構(gòu)中存在多種活性基團(tuán)，有利于作為抗腫瘤藥物載體材料的修飾。近年來 H A在腫瘤靶向給藥系統(tǒng)中的應(yīng) 用受到越來越多的關(guān)注 _ l j。H A不但具有良好的生

H A又名玻璃酸，由Ⅳ .乙酰氨基葡糖和 D一葡糖醛酸單糖構(gòu)成的連續(xù)重復(fù)的線性分子 (圖 1 ),是 Me y e r 和 P a l m e r于 1 9 3 4年首次從牛眼玻璃體分離得到的。 到目前為止，人們對(duì) H A的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和生物學(xué)功能進(jìn)行了深入的研引，特別是 H A的分子量對(duì)

物相容性、可降解性、高黏彈性及非免疫原性等物理化學(xué)和生物學(xué)性質(zhì)，它可以與腫瘤細(xì)胞表面過量表達(dá)的受體結(jié)合，增強(qiáng)了腫瘤細(xì)胞結(jié)合和內(nèi)化 HA的能力，對(duì)腫瘤血管的生成、腫瘤轉(zhuǎn)移性及侵襲性等具有重要的調(diào)節(jié)作用【 4]。因此，借助 H A具有的腫瘤靶向性，以其為載體材料構(gòu)建腫瘤靶向藥物傳遞系統(tǒng)，

己 收稿日期： 2 0 1 3 . 0 3 . 1 5;修回日期： 2 0 1 3— 0 4 . 0 3 . 通訊作者 T e l/ F a x: 8 6— 2 4— 2 3 9 8 6 3 0 6, E - ma i l: c h e n d a we i@s y p h u . e d u . c n

其生物活性有重要的影響。因此應(yīng)根據(jù)使用部位和使用效果的不同，選擇合適的分子量。當(dāng)相對(duì)分子質(zhì)量 大于 2× 1 0 時(shí)， H A具有很好的黏彈性、抑制炎性反應(yīng)和潤(rùn)滑等功能，主要用于眼科手術(shù)和骨關(guān)節(jié)腔內(nèi)注

射治療；當(dāng)相對(duì)分子質(zhì)量為 ( 1~2 )× 1 0。時(shí)，， H A具有 良好的保濕性和延緩藥物釋放作用，廣泛用于化妝品、皮膚燒傷愈合及緩釋藥物給藥系統(tǒng)；而相對(duì)分子

  本文關(guān)鍵詞：透明質(zhì)酸腫瘤靶向給藥系統(tǒng)的研究進(jìn)展，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。