尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶與內(nèi)源性物質(zhì)的相互作用
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【摘要】:尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶(UGT)是人體重要的II相代謝酶,代謝藥物的同時(shí)也代謝許多重要的內(nèi)源性物質(zhì),如膽紅素、甲狀腺激素、雌激素、雄激素、膽汁酸和5-羥色胺等。該酶對(duì)許多內(nèi)源性物質(zhì)的代謝是滅活和清除這些內(nèi)源性物質(zhì)的關(guān)鍵步驟,能夠防止內(nèi)源性物質(zhì)累積引發(fā)的毒性反應(yīng),或及時(shí)終止內(nèi)源性激素的信號(hào)防止腫瘤的發(fā)生。然而,內(nèi)源性物質(zhì)對(duì)UGT酶也會(huì)產(chǎn)生影響,特別是在一些生理病理?xiàng)l件下,某些內(nèi)源性物質(zhì)能夠抑制UGT酶活性,影響其參與的代謝反應(yīng)。將就內(nèi)源性物質(zhì)和UGT酶的相互作用做一綜述,以引起人們對(duì)UGT酶和內(nèi)源性物質(zhì)相互作用的關(guān)注。
【作者單位】: 軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院附屬醫(yī)院;武警后勤學(xué)院;天津藥物研究院;中國科學(xué)院上海藥物研究所;
【關(guān)鍵詞】: 藥物代謝 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶 內(nèi)源性物質(zhì)
【分類號(hào)】:R363
【正文快照】: 尿苷二磷酸葡醛酸轉(zhuǎn)移酶(UDP-glucuronosyltransferase,UGT)家族所催化的葡萄糖醛酸化反應(yīng)是一種重要的II相代謝反應(yīng),占所有藥物II相代謝的35%左右。UGT家族不僅能影響許多藥物的體內(nèi)行為,如藥物半衰期、清除率以及生物利用度等。更重要的是,UGT酶能代謝許多內(nèi)源性物質(zhì)。這里
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