富亮氨酸重復(fù)激酶2抑制劑作為新型帕金森病治療劑的研究進(jìn)展
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【摘要】:帕金森病(PD)是以多巴胺能神經(jīng)系統(tǒng)退行性病變?yōu)樘卣鞯亩嘁蛩丶膊。對其進(jìn)行分型研究,發(fā)展針對PD發(fā)病機(jī)制的治療藥物是提高PD治療效果的必由之路。富亮氨酸重復(fù)激酶2(LRRK2)基因突變是部分家族遺傳性PD和散發(fā)性PD的直接原因。LRRK2基因突變會(huì)導(dǎo)致LRRK2活性增加,進(jìn)而導(dǎo)致神經(jīng)退行性病變。因此,發(fā)展LRRK2抑制劑調(diào)控LRRK2活性有望成為新的PD治療方法。LRRK2既是激酶,也是小GTP酶,存在2個(gè)藥物作用位點(diǎn),因此,目前LRRK2抑制劑有2類,一類是LRRK2激酶位點(diǎn)抑制劑,另一類是LRRK2 GTP結(jié)合位點(diǎn)抑制劑。本文綜述了LRRK2及其抑制劑的研究進(jìn)展。
【作者單位】: 沈陽藥科大學(xué)制藥工程學(xué)院;軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所;
【分類號】:R742.5
【正文快照】: 帕金森病(Parkinson′s disease,PD)是第2大類神經(jīng)退行性疾病。65歲人群中,約1%~2%的人患有帕金森病[1]。隨著人口老齡化加劇,PD的發(fā)病率逐年升高,并有“年輕化”趨勢。據(jù)不完全統(tǒng)計(jì),中國現(xiàn)有200萬PD患者,占全球一半,預(yù)計(jì)到2030年,中國PD患者將達(dá)870萬,帶來嚴(yán)重的社會(huì)和經(jīng)濟(jì)
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,本文編號:1194878
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