由于目前尚無高效合成立體特異性磷硫代siRNAs（PS-siRNAs）的化學(xué)體系,本研究針對潛在的癌癥治療靶點PLK1,用a-磷硫代三磷酸腺苷（ATPaS）、a-磷硫代三磷酸胞苷（CTPaS）和a-磷硫代三磷酸尿苷（UTPaS）通過T7RNA聚合酶轉(zhuǎn)錄合成了部分磷硫代修飾的Rp-磷硫代siRNAs（Rp-PS-siRNAs）,探究了nat-siRNAs和PS-siRNAs血清穩(wěn)定性和基因沉默活性的差異性。發(fā)現(xiàn)酶促合成的磷硫代siRNA幾乎不影響siRNA的基因沉默效率,但卻顯著提高siRNA的血清穩(wěn)定性。因此,酶促轉(zhuǎn)錄合成的Rp-PS-siRNA可望作為siRNA的修飾形式,以延長siRNA的生物活性半衰期,使siRNA廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)學(xué)臨床研究領(lǐng)域。 

【文章頁數(shù)】：7 頁

【參考文獻】：
期刊論文
[1]首款基于RNA療法的罕見病治療藥物patisiran[J]. 黃文慧,董江萍.  中國新藥與臨床雜志. 2018(10)
[2]Convenient synthesis of nucleoside 5’-（α-P-thio）triphosphates and phosphorothioate nucleic acids（DNA and RNA）[J]. CATON-WILLIAMS Julianne,FIAZ Bilal,HOXHAJ Rudiona,SMITH Matthew.  Science China（Chemistry）. 2012(01)



本文編號：3662799