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基于卵磷脂的反膠束體系對脂溶性藥物和水溶性藥物經(jīng)皮滲透的影響

發(fā)布時間:2017-06-25 12:02

  本文關(guān)鍵詞:基于卵磷脂的反膠束體系對脂溶性藥物和水溶性藥物經(jīng)皮滲透的影響,由筆耕文化傳播整理發(fā)布。


【摘要】:以肉豆蔻酸異丙酯(IPM)為溶劑,卵磷脂為表面活性劑,制備反膠束體系,并利用碘光譜法和水增溶量法測定了反膠束體系的臨界反膠束濃度(CRMC)。兩種方法測得的CRMC值為(2.37±0.15)%和(1.78±0.34)%。測得脂溶性藥物水楊酸在IPM和含0.04和0.15 g/ml卵磷脂的反膠束體系中的溶解度分別為35.86、47.66和65.17 mg/ml。以離體小鼠皮膚為屏障,考察了載水楊酸以及水溶性藥物水楊酸鈉的反膠束體系的透皮性能。結(jié)果顯示,隨反膠束體系中水楊酸含量(2、4和8 mg/ml)的增加,藥物累積滲透量和滲透速度均呈現(xiàn)出劑量依賴性增加。在含不同濃度(5%~30%)卵磷脂的反膠束體系組中,水楊酸鈉的滲透系數(shù)均顯著高于飽和溶液組;水楊酸鈉的滲透系數(shù)隨反膠束體系中卵磷脂濃度的增加出現(xiàn)先增后減的情況,其中卵磷脂濃度為15%時滲透系數(shù)最高,為5.99×10~(-3) cm/h,飽和溶液組僅5.58×10~(-5) cm/h。結(jié)果提示,反膠束體系對脂溶性的水楊酸和水溶性的水楊酸鈉均有良好的促進(jìn)透皮轉(zhuǎn)運作用。
【作者單位】: 河北醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)教研室;
【關(guān)鍵詞】卵磷脂 反膠束 臨界反膠束濃度 透皮 水溶性藥物 脂溶性藥物 水楊酸 水楊酸鈉
【基金】:“十二五”國家科技重大專項重大新藥創(chuàng)制(2014ZX09507001007) 河北省自然科學(xué)基金資助項目(H2015206458) 河北省衛(wèi)生和計劃生育委員會重點科技研究計劃(20130455)
【分類號】:R943
【正文快照】: 表面活性劑或其他兩親性分子達(dá)到適宜濃度后,在非水溶液中可自組裝形成親水基團(tuán)向內(nèi)、疏水基團(tuán)向外的反膠束(reverse micelles)。在反膠束中,表面活性劑的非極性基團(tuán)與非極性的有機(jī)溶劑接觸,而極性基團(tuán)則排列在內(nèi)形成一個極性核(polarcore)。此極性核具有溶解極性物質(zhì)的能力,

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本文編號:481983

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