本文關(guān)鍵詞：抗凝血藥阿哌沙班的合成，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：2-哌啶酮經(jīng)雙氯取代和縮合-消除反應(yīng)得3-嗎啉-4-基-5,6-二氫-1H-吡啶-2-酮,與1-(4-碘苯基)-2-哌啶酮進(jìn)行親核取代反應(yīng)得5,6-二氫-3-(4-嗎啉基)-1-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-2-吡啶酮,繼而經(jīng)1,3偶極環(huán)加成、氨解得抗凝血藥阿哌沙班,總收率30.2%(以2-哌啶酮計(jì)),純度99.8%。工藝穩(wěn)定,反應(yīng)條件溫和,操作簡便,適宜工業(yè)生產(chǎn)。
【作者單位】： 江蘇康緣藥業(yè)股份有限公司;
【關(guān)鍵詞】： 阿哌沙班 抗凝血藥 Xa因子直接抑制劑 合成工藝 深靜脈血栓 肺栓塞
【分類號(hào)】：R914.5
【正文快照】： 阿哌沙班(apixaban,1),化學(xué)名為1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氫-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺,是百時(shí)美施貴寶和輝瑞公司共同研發(fā)的抗凝血藥,直接作用于凝血因子Xa,分別于2011年5月和2012年12月獲歐盟和FDA批準(zhǔn)上市,于2013年4月在中國上

【相似文獻(xiàn)】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前10條

1 ;達(dá)比加群酯——新型抗凝血藥已上市[J];臨床合理用藥雜志;2009年21期

2 趙U，

本文編號(hào)：481396