本文關(guān)鍵詞：以MIF為靶標(biāo)的抑制劑藥物高通量篩選模型的建立和應(yīng)用，，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：旨在以巨噬細(xì)胞遷移抑制因子(MIF)為靶標(biāo),采用紫外-分光光度法建立高通量藥物篩選體系。對目的基因進行分子克隆,利用大腸桿菌原核表達系統(tǒng)進行純化得到高純度的目的蛋白,利用紫外-分光光度法構(gòu)建酶活體系,并優(yōu)化體系條件,建立合適的高通量藥物篩選模型,最終從384種小分子中篩選出潛在的酶抑制劑。篩選模型構(gòu)建成功,并篩選出酶活抑制率較高的小分子2種,測得半數(shù)抑制濃度IC50分別為59.07μmol/L、44.12μmol/L。針對MIF蛋白,建立了較理想的高通量藥物篩選模型,適用于MIF蛋白酶活抑制劑的篩選,有利于后期的藥物研發(fā)。
【作者單位】： 天津科技大學(xué)生物工程學(xué)院;天津國際生物醫(yī)藥聯(lián)合研究院;
【關(guān)鍵詞】： 巨噬細(xì)胞遷移抑制因子 高通量篩選 互變異構(gòu)酶活性 抑制劑
【基金】：國家自然科學(xué)基金項目(31200641)
【分類號】：R915
【正文快照】： 巨噬細(xì)胞遷移抑制因子(Macrophage migrationinhibitory factor,MIF)是一種由T細(xì)胞分泌,能夠抑制巨噬單核細(xì)胞移動的細(xì)胞因子[1]。人源MIF基因片段全長845 bp,由3個外顯子(66、107、172堿基對)和2個內(nèi)含子(94和188堿基對)組成[2]。MIF蛋白晶體結(jié)構(gòu)解析表明MIF蛋白為同源三聚體

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本文編號：461021