本文關(guān)鍵詞：含氨基酸片段的膦酸酯衍生物合成與抗腫瘤作用，，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：采用基于片段的藥物發(fā)現(xiàn)方法,對(duì)前期研究的膦酸酯化合物進(jìn)行優(yōu)化,尋找抗腫瘤先導(dǎo)化合物。設(shè)計(jì)合成了15個(gè)含氨基酸片段的膦酸酯衍生物,經(jīng)IR、~1H NMR、~(13)C NMR及元素分析確認(rèn)結(jié)構(gòu)。采用溴化噻唑藍(lán)四氮唑(MTT)法進(jìn)行了初步體外抗腫瘤細(xì)胞增殖活性研究。結(jié)果表明:目標(biāo)化合物呈現(xiàn)不同的抗腫瘤活性,其中化合物4e、4n對(duì)A-549有明顯增殖抑制作用,IC_(50)分別為8.7±0.8、8.2±1.0μmol·L~(-1);化合物4c對(duì)SGC-7901的IC50為9.8±0.9μmol·L~(-1);化合物4l、4n對(duì)腫瘤細(xì)胞EC-109的增長(zhǎng)具有顯著抑制作用,IC50分別為9.5±0.6、9.4±0.5μmol·L~(-1)。
【作者單位】： 遵義醫(yī)學(xué)院藥學(xué)院;曼尼托巴大學(xué)化學(xué)系;
【關(guān)鍵詞】： 膦酸酯 氨基酸 合成 抗腫瘤活性
【基金】：貴州省科技廳國(guó)際合作項(xiàng)目基金資助(黔科合外G字[2014]7013) 遵義市匯川區(qū)科技局資助項(xiàng)目(E-123)
【分類號(hào)】：R914.5;R96
【正文快照】： 有機(jī)磷化合物具有廣泛的生物活性,尤其在抗腫瘤藥物研究與應(yīng)用中一直受到人們重點(diǎn)關(guān)注。如:傳統(tǒng)抗腫瘤生物烷化劑環(huán)磷酰胺,抑制法尼基焦磷酸合酶的抗腫瘤藥物唑來(lái)膦酸等。2007年,Huang等[1]發(fā)現(xiàn)肌醇膦酸酯類似物通過(guò)抑制磷酸酯酶(PI3K通路負(fù)調(diào)控子)水解,穩(wěn)定磷酸基團(tuán),呈現(xiàn)抗腫

【相似文獻(xiàn)】

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中國(guó)碩士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前5條

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本文編號(hào)：459355