本文關鍵詞：含氨基酸片段的膦酸酯衍生物合成與抗腫瘤作用，，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：采用基于片段的藥物發(fā)現(xiàn)方法,對前期研究的膦酸酯化合物進行優(yōu)化,尋找抗腫瘤先導化合物。設計合成了15個含氨基酸片段的膦酸酯衍生物,經IR、~1H NMR、~(13)C NMR及元素分析確認結構。采用溴化噻唑藍四氮唑(MTT)法進行了初步體外抗腫瘤細胞增殖活性研究。結果表明:目標化合物呈現(xiàn)不同的抗腫瘤活性,其中化合物4e、4n對A-549有明顯增殖抑制作用,IC_(50)分別為8.7±0.8、8.2±1.0μmol·L~(-1);化合物4c對SGC-7901的IC50為9.8±0.9μmol·L~(-1);化合物4l、4n對腫瘤細胞EC-109的增長具有顯著抑制作用,IC50分別為9.5±0.6、9.4±0.5μmol·L~(-1)。
【作者單位】： 遵義醫(yī)學院藥學院;曼尼托巴大學化學系;
【關鍵詞】： 膦酸酯 氨基酸 合成 抗腫瘤活性
【基金】：貴州省科技廳國際合作項目基金資助(黔科合外G字[2014]7013) 遵義市匯川區(qū)科技局資助項目(E-123)
【分類號】：R914.5;R96
【正文快照】： 有機磷化合物具有廣泛的生物活性,尤其在抗腫瘤藥物研究與應用中一直受到人們重點關注。如:傳統(tǒng)抗腫瘤生物烷化劑環(huán)磷酰胺,抑制法尼基焦磷酸合酶的抗腫瘤藥物唑來膦酸等。2007年,Huang等[1]發(fā)現(xiàn)肌醇膦酸酯類似物通過抑制磷酸酯酶(PI3K通路負調控子)水解,穩(wěn)定磷酸基團,呈現(xiàn)抗腫

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本文編號：459355