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淀粉—布洛芬包合物的制備及體外釋藥研究

發(fā)布時(shí)間:2017-06-18 12:26

  本文關(guān)鍵詞:淀粉—布洛芬包合物的制備及體外釋藥研究,,由筆耕文化傳播整理發(fā)布。


【摘要】:直鏈淀粉可作為主體分子,可實(shí)現(xiàn)對(duì)客體小分子的包結(jié)絡(luò)合。淀粉由含直鏈淀粉與支鏈淀粉組成,而只有淀粉中的直鏈淀粉成分才會(huì)具有包合性能。由于直鏈淀粉和淀粉都具有良好生物相容性以及生物可降解性,直鏈淀粉及淀粉可成為優(yōu)良的藥物載體,所以二者在醫(yī)藥領(lǐng)域?qū)⒕哂袕V闊的應(yīng)用前景。布洛芬(IBU)為臨床常用的非甾體消炎藥,被廣泛地用于臨床疾病的抗炎治療,但其釋放率低,并對(duì)胃有極大的副作用。因此,為了提高布洛芬在小腸內(nèi)緩釋性能,并減少其對(duì)胃的副作用,本文研究了不同比例的淀粉-布洛芬包合物及直鏈淀粉-布洛芬包合物的制備、結(jié)構(gòu)及控釋藥物性能。采用堿液法分別制備出不同比例的布洛芬-直鏈淀粉包合物體系[1/6(IBU/AS-C)、1/8(IBU/AS-C)、 1/10(IBU/AS-C)、1/12(IBU/AS-C)、 1/15(IBU/AS-C)、1/20(IBU/AS-C)、1/30(IBU/AS-C)、1/60(IBU/AS-C)]和布洛芬-淀粉包合物系[1/7(IBU/ST-C)、1/10(IBU/ST-C)、1/16(IBU/ST-C)、1/25(IBU/ST-C)、 1/30(IBU/ST-C)]。在布洛芬-直鏈淀粉包合物體系中,采用紫外分光光度法測(cè)定出布洛芬-直鏈淀粉包合物中布洛芬的含量,結(jié)果表明:1/8(IBU/AS-C)、1/10(IBU/AS-C)及1/12(IBU/AS-C)的布洛芬含量最高。采用X衍射法(XRD)及紅外光譜法(FTIR)對(duì)直鏈淀粉包合物體系的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征,結(jié)果表明:1/8(IBU/AS-C)、1/10(IBU/AS-C)及1/12(IBU/AS-C)具有最明顯的包合物結(jié)構(gòu)特征。.然而,為了進(jìn)一步確認(rèn)1/8(IBU/AS-C)、1/10(IBU/AS-C)及1/12(IBU/AS-C)的包合物結(jié)構(gòu)的形成,采用差示掃描量熱法(DSC)及固體核磁(Solid13C NMR)對(duì)三個(gè)樣品進(jìn)行表征,結(jié)果證明三個(gè)樣品均具有包合物結(jié)構(gòu)。據(jù)體外藥物釋放實(shí)驗(yàn)的結(jié)果表明,1/8(IBU/AS-C)1/10(IBU/AS-C)及1/12(IBU/AS-C)在模擬胃液中比較穩(wěn)定,布洛芬基本上不會(huì)被釋放出來(lái);而在模擬小腸液中,在0~8h內(nèi),三個(gè)樣品中的布洛芬會(huì)被緩慢地釋放出來(lái)。因此,1/8~1/12比例之間的布洛芬-直鏈淀粉包合物具有最佳小腸靶向緩釋布洛芬的特點(diǎn),不僅有利于減弱布洛芬的負(fù)作用,并且能起到長(zhǎng)效治療疾病的作用。同樣地,對(duì)布洛芬-淀粉包合物體系的研究也是采用以上相同的研究思路,結(jié)果表明1/10(IBU/ST-C)及1/16(IBU/ST-C)的結(jié)構(gòu)均為最佳包合物結(jié)構(gòu)。在體外模擬胃腸環(huán)境中,1/10~1/16比例之間的布洛芬-淀粉包合物具有最佳緩釋性能。
【關(guān)鍵詞】:直鏈淀粉 淀粉 布洛芬 包合物 緩釋
【學(xué)位授予單位】:天津科技大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】:碩士
【學(xué)位授予年份】:2015
【分類號(hào)】:R943
【目錄】:
  • 摘要4-5
  • ABSTRACT5-9
  • 1 前言9-22
  • 1.1 淀粉9-10
  • 1.2 支鏈淀粉結(jié)構(gòu)10-11
  • 1.3 直鏈淀粉包合物的研究進(jìn)展11-18
  • 1.3.1 直鏈淀粉結(jié)構(gòu)11-14
  • 1.3.2 直鏈淀粉包合物的制備方法14-17
  • 1.3.3 直鏈淀粉包合物的表征方法17-18
  • 1.3.4 直鏈淀粉包合物的應(yīng)用18
  • 1.4 布洛芬簡(jiǎn)介18-19
  • 1.5 本課題的研究目的、內(nèi)容及意義19-22
  • 1.5.1 本課題的研究目的和意義19-21
  • 1.5.2 本課題的研究?jī)?nèi)容21-22
  • 2 材料與方法22-30
  • 2.1 實(shí)驗(yàn)材料及試劑22
  • 2.2 實(shí)驗(yàn)儀器與設(shè)備22-24
  • 2.3 實(shí)驗(yàn)方法24-30
  • 2.3.1 布洛芬標(biāo)準(zhǔn)曲線的繪制24-25
  • 2.3.2 布洛芬包結(jié)絡(luò)合物的制備25-27
  • 2.3.3 包合物中布洛芬含量的測(cè)定27
  • 2.3.4 包合物的表征27-28
  • 2.3.5 包合物的體外控釋性能評(píng)價(jià)28-30
  • 3 結(jié)果與討論30-55
  • 3.1 脫脂淀粉的掃描電子顯微鏡分析30-31
  • 3.2 包合物的含量及得率31-33
  • 3.2.1 布洛芬直鏈淀粉包合物的含量及得率31-32
  • 3.2.2 布洛芬淀粉包合物的含量及得率32-33
  • 3.3 包合物的XRD分析33-36
  • 3.3.1 布洛芬直鏈淀粉包合物的XRD分析33-35
  • 3.3.2 布洛芬淀粉包合物的XRD分析35-36
  • 3.4 包合物的FTIR分析36-38
  • 3.4.1 布洛芬直鏈淀粉包合物的FTIR分析36-37
  • 3.4.2 布洛芬淀粉包合物的FTIR分析37-38
  • 3.5 包合物的DSC分析38-45
  • 3.5.1 布洛芬直鏈淀粉包合物的DSC分析38-42
  • 3.5.2 布洛芬淀粉包合物的DSC分析42-45
  • 3.6 包合物的~(13)CNMR分析45-47
  • 3.6.1 布洛芬直鏈淀粉包合物的~(13)CNMR分析45-46
  • 3.6.2 布洛芬淀粉包合物的~(13)CNMR分析46-47
  • 3.7 包合物在模擬胃條件下的穩(wěn)定性分析47-50
  • 3.7.1 布洛芬直鏈淀粉包合物在模擬胃條件下的穩(wěn)定性分析47-49
  • 3.7.2 布洛芬淀粉包合物在模擬胃條件下的穩(wěn)定性分析49-50
  • 3.8 包合物在模擬小腸下條件下的緩釋評(píng)價(jià)50-55
  • 3.8.1 布洛芬直鏈淀粉包合物在模擬小腸下條件下的緩釋評(píng)價(jià)50-52
  • 3.8.2 布洛芬淀粉包合物在模擬小腸下條件下的緩釋評(píng)價(jià)52-54
  • 3.8.3 布洛芬直鏈淀粉包合物與布洛芬淀粉包合物的靶向胃腸控釋性能比較54-55
  • 4 結(jié)論55-56
  • 5 展望56-57
  • 6 參考文獻(xiàn)57-62
  • 7 攻讀碩士學(xué)位發(fā)表論文情況62-63
  • 8 致謝63

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本文編號(hào):459330

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