酮洛芬(Ketoprofen, KP)是一種α-芳基丙酸非甾體抗炎藥物(NSAIDs),具有與布洛芬相似的解熱抗炎作用及更強的鎮(zhèn)痛作用。酮洛芬的作用機制主要是可逆抑制環(huán)氧合酶和脂氧合酶,以此抑制白三烯和前列腺素的生物合成,對抗炎癥和疼痛的化學介質緩激肽而產生鎮(zhèn)痛、抗炎和解熱作用。臨床上,酮洛芬主要用于治療神經痛、肌肉痛、頭痛、術后疼痛、風濕性關節(jié)炎、類風濕性關節(jié)炎、強直性脊椎炎、骨關節(jié)炎、急性痛風等。酮洛芬普通口服制劑半衰期短(1.6-1.9 h),臨床應用需每天頻繁給藥3-4次,且對胃腸道有刺激性,容易產生胃部不適、消化道潰瘍及出血等副作用。蘭索拉唑(Lansoprazole, LP)作為質子泵抑制劑,可減輕NSAIDs產生的嚴重胃潰瘍及并發(fā)癥,被美國風濕病治療指南推薦用作NSAIDs服用者的胃腸道保護劑。本文將酮洛芬與蘭索拉畔制備成緩釋微丸,按照我國化學藥品注冊分類法屬一類新藥,本課題組已申請中國發(fā)明專利。蘭索拉唑與酮洛芬的組合應用,目的是減輕或消除口服酮洛芬所致的胃腸道不良反應；將其制備成微丸,可延緩酮洛芬與蘭索拉唑的釋放以減少每日給藥次數(shù)。根據我國《藥品注冊管理辦法》中對化學藥...

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【學位級別】：碩士

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圖３－３三批酮洛芬（Ｋｅｔｏｐｒｏｆｅｎ）／蘭索拉挫（Ｌａｎｓｏｐｒａｚｏｌｅ）緩釋微丸??累積釋放度曲線（２０１４０１０３、２０１４０１０５、２０１４０１０７）??

取自制３批酮洛芬／蘭索拉哇緩釋微丸樣品，照“３．１．６”項中所述方法和條件，??采用ＨＰＬＣ外標法，計算酮洛芬／蘭索拉挫緩釋微丸在各取樣點的累計釋放量，結??果均符合要求，如圖３－３。??１００－??１?８。：?ｙ??Ｉ?６。－??Ｉ?４。：?／??〕?—‘—０１０３?Ｋｅｔｏｐ....

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