維格列汀(Vildagliptin)為諾華公司2007年9月26日宣布獲歐盟委員會(huì)批準(zhǔn)的口服抗糖尿病新藥,商品名Galvus,于2010年在日本上市,2011年8月15日在國(guó)內(nèi)批準(zhǔn)進(jìn)口,規(guī)格為50mg。維格列汀是一種高效的選擇性的二肽-肽酶-4(DPP-4)抑制劑,給藥后能夠迅速完全抑制DPP-4活性,使空腹和餐后內(nèi)源性腸降血糖素GLP-1(胰高血糖素樣多肽-1)和GIP(葡萄糖依賴性促胰島素多肽)的含量升高,肝臟葡萄糖生成量減少,進(jìn)而降低血糖。維格列汀片適用于治療2型糖尿病,當(dāng)二甲雙胍作為單藥治療用至最大耐受劑量仍不能有效控制血糖時(shí),維格列汀片可與二甲雙胍聯(lián)合使用。目的:以原研制劑為參比,研究維格列汀片的處方及工藝,建立其質(zhì)量控制方法及指標(biāo),旨在仿制出與原研制劑體內(nèi)外生物等效的產(chǎn)品。方法:處方前研究、處方工藝研究、體外分析方法研究、工藝放大研究、質(zhì)量研究及穩(wěn)定性研究。結(jié)果:原輔料相容對(duì)濕不穩(wěn)定,因此控制相對(duì)濕度在25～45%,采用直接壓片工藝制備維格列汀片。最終處方為原料(50mg)、微晶纖維素MCC200(116mg,80℃烘干)、一水乳糖(20mg)、羧甲淀粉鈉(12mg)、硬脂...

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【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

圖３．１維格列汀含量測(cè)定標(biāo)準(zhǔn)曲線??

４．１含量測(cè)定方法學(xué)結(jié)果??４．１．１線性??見(jiàn)圖３．１，結(jié)果顯示含量測(cè)定方法的線性回歸方程為ｙ＝４０６０．５ｘ＋８０．３１８，相關(guān)系??數(shù)ｒ＝０．９９９，說(shuō)明本方法在標(biāo)示濃度０．２４９？０．７４７ｍｇ／ｍｌ范圍內(nèi)有良好的線性關(guān)系。??箝格列汀片含《測(cè)定標(biāo)準(zhǔn)曲線??３５００「??....

圖３．２空白輔料干擾試驗(yàn)??

４．１含量測(cè)定方法學(xué)結(jié)果??４．１．１線性??見(jiàn)圖３．１，結(jié)果顯示含量測(cè)定方法的線性回歸方程為ｙ＝４０６０．５ｘ＋８０．３１８，相關(guān)系??數(shù)ｒ＝０．９９９，說(shuō)明本方法在標(biāo)示濃度０．２４９？０．７４７ｍｇ／ｍｌ范圍內(nèi)有良好的線性關(guān)系。??箝格列汀片含《測(cè)定標(biāo)準(zhǔn)曲線??３５００「??....

圖3.3雜質(zhì)VG一1標(biāo)準(zhǔn)曲

南京大學(xué)碩士論文?第」？：章維格列汀片體外分析方法研究??４．２．４線性??由標(biāo)準(zhǔn)曲線圖３．３？３．９可知，各雜質(zhì)及維格列汀其相關(guān)系數(shù)均大于０．９９９，說(shuō)明??樣品濃度與峰面積的線性關(guān)系均良好。??６０？???％〇？，??雜鹿ＶＧ￣ｊ?培）錢－?雜康ＶＧ．．?２標(biāo)難齒線＝?．．

圖3.4雜質(zhì)VG一2標(biāo)準(zhǔn)曲

南京大學(xué)碩士論文?第」？：章維格列汀片體外分析方法研究??４．２．４線性??由標(biāo)準(zhǔn)曲線圖３．３？３．９可知，各雜質(zhì)及維格列汀其相關(guān)系數(shù)均大于０．９９９，說(shuō)明??樣品濃度與峰面積的線性關(guān)系均良好。??６０？???％〇？，??雜鹿ＶＧ￣ｊ?培）錢－?雜康ＶＧ．．?２標(biāo)難齒線＝?．．

本文編號(hào)：3957913