目的制備載siRNA陽離子脂質體并對其進行制劑學評價。方法利用siRNA與溴化乙錠結合能產(chǎn)生熒光的原理,采用預染溴化乙錠(Ethidium Bromide,EB)瓊脂糖凝膠,氨基丁三醇-硼酸-乙二胺四乙酸(Tris-Boric acid-EDTA,TBE)電泳緩沖液將游離siRNA分離并通過凝膠成像分析系統(tǒng)轉換數(shù)據(jù)進行定性和定量,計算載siRNA陽離子脂質體包封率,并考察其陰離子的抵御能力和血清穩(wěn)定性;利用Malver粒徑和zeta電位測定儀對不同載siRNA陽離子脂質體進行評價。結果瓊脂糖凝膠電泳法的線性為0.665¹3.30 mg·L-1(R2=0.988 3),回收率為97%¹03%,精密度RSD<2%,陽離子脂質體對siRNA包封率較高,且具有良好的抵御陰離子能力和較強的血清穩(wěn)定性;載siRNA陽離子脂質體的粒徑和zeta電位變化與文獻報道一致。結論所制備的載siRNA陽離子脂質體體外性質均良好。

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圖4不同質量比的siＲNA脂質體復合物的粒徑

siＲNA擁有更強的靜電作用相關［8］。建立的瓊脂糖凝膠電泳測定載siＲNA陽離子脂質體包封率，方法簡單，準確度高，重現(xiàn)性好，但裸siＲNA不穩(wěn)定需現(xiàn)用現(xiàn)配。Fig．3Theencapsulationefficiencyofvariousweightra-tios圖3不同質量比的....

圖5血清穩(wěn)定性

圖1.3包載siRNA(A)和DOX(B)的脂質體的制備及其抗腫瘤機制Fig.1.3Schematicillustrationofestablishednanomedicinetypes

脂質體主要以靜電相互作用對其進行包載[16-18]。如圖1.3所示，Y.Xia[16]等人對陰離子脂質體進行表面修飾制備出相應的陽離子脂質體(AL-PDAD)，并將其用于對siRNA以及阿霉素的包載。其中siRNA與AL-PDAD間通過靜電相互作用吸附在其表面，阿霉素則通過與AL....

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