發(fā)布時(shí)間：2023-04-22 17:21

　　氘代藥物是將已上市原研藥物分子結(jié)構(gòu)中特定位點(diǎn)的氫原子替換為氘原子的一類(lèi)藥物。氘代改構(gòu)的主要目的是在不損失原研藥物活性的前提下,通過(guò)改善其藥代動(dòng)力學(xué)(PK)特征和/或代謝譜等,最終達(dá)到降低給藥頻率、提高患者服藥依從性、以更小劑量達(dá)到相同療效和減少藥物不良反應(yīng)等臨床獲益。隨著越來(lái)越多的藥物研發(fā)企業(yè)在研發(fā)管線中增加此著眼點(diǎn),首個(gè)氘代藥物Deutetrabenazine (DTBZ,商品名:Austedo^?)于2017年在美國(guó)獲批上市,其他多個(gè)氘代藥物也已進(jìn)入臨床試驗(yàn)階段。本文將對(duì)這些氘代藥物的PK優(yōu)勢(shì)及其臨床研究進(jìn)展進(jìn)行綜述。

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【文章目錄】：
1 氘代藥物改善體內(nèi)PK行為的基本原理
2 氘代藥物的PK優(yōu)勢(shì)
    2.1 降低清除率,增加體循環(huán)暴露量
        2.1.1 Deutetrabenazine
        2.1.2 CTP-656(氘代Ivacaftor)
        2.1.3 SD-1077(氘代左旋多巴)
    2.2 降低首過(guò)效應(yīng),增加口服生物利用度
        2.2.1 AVP-786(氘代右美沙芬/奎尼丁)
        2.2.2 CTP-518(氘代Atazanavir)
    2.3 減少特定代謝產(chǎn)物,改善代謝譜
        2.3.1 CTP-347(氘代帕羅西汀)
    2.4 減少相互轉(zhuǎn)化,穩(wěn)定立體異構(gòu)體
        2.4.1 DRX-065(氘代R-吡格列酮)
3 氘代藥物的臨床研究進(jìn)展
4 討論



本文編號(hào)：3798081