喹啉是一類(lèi)具有較高生物活性的雜環(huán)功能基,已被廣泛應(yīng)用于農(nóng)醫(yī)藥的創(chuàng)制與研發(fā)中。喹啉活性功能基是新藥研發(fā)的重要構(gòu)建基序,是眾多創(chuàng)新藥物和天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)母核或藥效團(tuán),喹啉類(lèi)衍生物具有多種顯著的生物活性。截止目前,已有許多喹啉類(lèi)衍生物在抗腫瘤藥物的研發(fā)中發(fā)揮重要作用,對(duì)多種腫瘤細(xì)胞系表現(xiàn)出較好的抑制活性,并且在臨床上得以應(yīng)用。據(jù)此,本論文以喹啉活性功能基為導(dǎo)向設(shè)計(jì)合成了三個(gè)不同系列的喹啉骨架類(lèi)全新化學(xué)實(shí)體,并進(jìn)行抗腫瘤活性評(píng)價(jià)研究,以期獲得高活性的先導(dǎo)分子,為進(jìn)一步開(kāi)發(fā)具有喹啉骨架的全新抗腫瘤藥物奠定基礎(chǔ)。其主要內(nèi)容分述如下:第一章:喹啉骨架類(lèi)抗腫瘤化學(xué)實(shí)體的研究進(jìn)展。迄今為止,已有很多科研工作者以喹啉活性功能基為導(dǎo)向設(shè)計(jì)合成了多種結(jié)構(gòu)多樣的喹啉類(lèi)衍生物,可通過(guò)作用于不同的作用靶標(biāo)如拓?fù)洚悩?gòu)酶、G-四鏈體、微管蛋白、組蛋白去乙�；浮⒌鞍桌野彼峒っ负蚉I3K-ATM-mTOR通路等而發(fā)揮抗腫瘤作用,并且已有大量的喹啉類(lèi)衍生物進(jìn)入了臨床評(píng)估。因此,以喹啉活性功能基為導(dǎo)向設(shè)計(jì)合成全新的抗腫瘤化學(xué)實(shí)體具有一定的研發(fā)前景。第二章:7-乙基-10-氟-20-O-(肉桂酸酯)-喜樹(shù)堿衍生物的設(shè)計(jì)、合成與抗...

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【學(xué)位級(jí)別】：碩士

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中文摘要
Abstract
縮略詞表
第一章 :喹啉骨架類(lèi)抗腫瘤化學(xué)實(shí)體的研究進(jìn)展
    1.1 引言
    1.2 進(jìn)入臨床評(píng)估的喹啉類(lèi)抗腫瘤藥物
    1.3 喹啉類(lèi)抗腫瘤藥物作用靶標(biāo)研究進(jìn)展
        1.3.1 拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑
        1.3.2 G-四鏈體(G-quadruplex)穩(wěn)定劑
        1.3.3 微管蛋白(tubulin)抑制劑
        1.3.4 蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制劑
        1.3.5 PI3K-AKT-mTOR信號(hào)通路抑制劑
        1.3.6 組蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制劑
        1.3.7 其他類(lèi)
    1.4 結(jié)語(yǔ)
    參考文獻(xiàn)
第二章 7-乙基-10-氟-20-O-(肉桂酸酯)-喜樹(shù)堿衍生物的設(shè)計(jì)、合成及抗腫瘤活性研究
    2.1 引言
    2.2 實(shí)驗(yàn)部分
        2.2.1 儀器
        2.2.2 試劑
        2.2.3 化學(xué)合成
        2.2.5 抗腫瘤活性測(cè)試
    2.3 結(jié)果與討論
    2.4 結(jié)語(yǔ)
    參考文獻(xiàn)
第三章 :新型6H-苯并吡喃并[3,4-b]喹啉類(lèi)衍生物的設(shè)計(jì)、合成與抗腫瘤活性研究
    3.1 引言
    3.2 實(shí)驗(yàn)部分
        3.2.1 儀器
        3.2.2 試劑
        3.2.3 化學(xué)合成
        3.2.4 目標(biāo)化合物7a-7k的物理性質(zhì)及結(jié)構(gòu)表征
        3.2.5 抗腫瘤活性測(cè)試
    3.3 結(jié)果與討論
    3.4 結(jié)語(yǔ)
    參考文獻(xiàn)
第四章 :12-N,N-二甲基乙二胺基-6H-苯并吡喃并[3,4-b]喹啉類(lèi)衍生物的設(shè)計(jì)、合成與抗腫瘤活性研究
    4.1 引言
    4.2 實(shí)驗(yàn)部分
        4.2.1 儀器
        4.2.2 試劑
        4.2.3 化學(xué)合成
        4.2.4 目標(biāo)化合物的物理性質(zhì)及結(jié)構(gòu)表征
        4.2.5 抗腫瘤活性測(cè)試
    4.3 結(jié)果與討論
    4.4 結(jié)語(yǔ)
    參考文獻(xiàn)
第五章 總結(jié)與展望
    5.1 全文總結(jié)
    5.2 工作展望
在學(xué)期間的研究成果
致謝
附錄



本文編號(hào)：3738726