目的將二油酰磷脂酸（dioleoylphosphatydic acid,DOPA）包衣的磷酸銅（copper phosphate,CuP）納米粒（CuP/DOPA,約20 nm）和雙硫侖（disulfiram,DSF）共載于脂質(zhì)微球（lipid microspheres,LMs,約200 nm）中,并包埋在透明質(zhì)酸熱敏凝膠內(nèi),制備Cu²⁺/DSF共載型給藥系統(tǒng)并評價其性能。方法通過高壓乳勻法將DSF與采用乳化分散法制備的CuP/DOPA共載入LMs中并分散在透明質(zhì)酸熱敏凝膠中得到Cu²⁺/DSF共載型給藥系統(tǒng)。利用高效液相色譜法和紫外分光光度法測定含量和包封率,激光散射粒度測定儀測定粒徑及分布,透射電鏡觀察形態(tài)結構,應用流變儀測定相轉變溫度及流變學特性,并進行體外釋放和細胞毒性實驗。結果成功制備了Cu²⁺/DSF共載型給藥系統(tǒng),平均粒徑為198.5 nm,銅離子和DSF的包封率分別為99.7%和98.2%;相轉變溫度為20.2℃;對人乳腺癌細胞株MCF-7的抑制作用明顯強于Cu²⁺孵育條件下的DSF... 

【文章來源】：沈陽藥科大學學報. 2020,37(11)北大核心CSCD

【文章頁數(shù)】：7 頁

【部分圖文】：

CuP/DOPA(a)和Cu2+/DSF共載脂質(zhì)微球(b)的粒徑分布

不同泊洛沙姆濃度下的制劑相轉變過程

采用透射電鏡觀察CuP/DOPA 和 Cu2+/DSF共載脂質(zhì)微球的形態(tài),如圖4所示。CuP/DOPA和 Cu2+/DSF共載脂質(zhì)微球的形態(tài)均為球形或類球形,在CuP/DOPA核中可以看到空心結構,推測納米粒形成的機制為磷酸銅聚集成核后,多余的銅離子與DOPA親水部位中的磷酸基團相互作用,使DOPA的疏水碳鏈暴露在外,當核內(nèi)磷酸銅沉淀的體積低于水相體積時會產(chǎn)生空心結構;在Cu2+/DSF共載脂質(zhì)微球中能夠觀察到聚集的CuP/DOPA,邊緣透明的一圈為磷脂層。圖4 CuP/DOPA (A,×40 000) 和 Cu2+/DSF共載脂質(zhì)微球(B,×20 000)的透射電鏡圖

【參考文獻】：
期刊論文
[1]雙硫侖和順鉑通過內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應激途徑協(xié)同抗宮頸癌的實驗研究[J]. 殷文靜,易菁,趙君,周平,范保維.  中國婦幼保健. 2014(12)
[2]水相分光光度法測定土壤中有效銅[J]. 羅夢婷,楊蘭芳,萬夢雪.  分析試驗室. 2014(02)



本文編號：3579906