本文關鍵詞：燈盞花素胃漂浮緩釋片的研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：燈盞花素是從菊科植物燈盞細辛中提取出的黃酮類有效成分，具有增加血流量、改善微循環(huán)、抗氧化等藥理作用，目前臨床上主要用于腦血栓、冠心病、心絞痛等心腦血管疾病的治療。本實驗制備了燈盞花素胃漂浮緩釋片，通過延長藥物在胃中的滯留時間，提高藥物的穩(wěn)定性，促進燈盞花素在主要吸收部位的吸收，改善生物利用度。 采用HPLC法建立了燈盞花素胃漂浮緩釋片的體外分析方法，用以考察制劑的體外釋放度和漂浮性能。經方法學驗證，該方法專屬性良好，燈盞乙素在1～50μg·ml-1濃度范圍內線性關系良好（r=0.9998），精密度、穩(wěn)定性、重復性實驗的RSD值均小于2%，回收率大于97%，說明該方法可用于燈盞花素胃漂浮緩釋片的體外分析。 在單因素考察的基礎上，采用星點設計-效應面法優(yōu)化出燈盞花素胃漂浮緩釋片處方為：燈盞花素（主藥）20mg、HPMC K4M（親水凝膠材料）20mg、乳糖（致孔劑）10mg、 NaHCO3（起泡劑）15mg、十八醇（助漂劑）10mg，加入0.7%的硬脂酸鎂作為潤滑劑，MCC（填充劑）調節(jié)片重至100mg。按照該處方制備的胃漂浮片可在5s內起漂，持續(xù)漂浮10h以上，釋放度符合要求。 家兔單劑量灌胃給予燈盞花素胃漂浮緩釋片和燈盞花素普通片，研究其在家兔體內的藥物動力學過程。利用HPLC法測定6只家兔的血藥濃度，用DAS2.0軟件求算藥動學參數(shù)。結果表明，與燈盞花素普通片相比，燈盞花素胃漂浮緩釋片的Tmax延長，， Cmax增大，相對生物利用度為燈盞花素普通片的（152.38±12.796）%。體內外相關性研究結果表明，燈盞花素胃漂浮緩釋片的體內吸收百分數(shù)Fa和體外累計釋放度F相關性良好（r=0.9768）。
【關鍵詞】：燈盞花素 胃漂浮緩釋片 釋放度 漂浮性能 生物利用度 體內外相關性
【學位授予單位】：吉林大學
【學位級別】：碩士
【學位授予年份】：2015
【分類號】：R944
【目錄】：

• 摘要4-5
• Abstract5-12
• 第1章 緒論12-19
• 1.1 燈盞花素的研究概述12-15
• 1.1.1 緩控釋制劑13
• 1.1.2 速釋制劑13-14
• 1.1.3 納米粒14
• 1.1.4 脂質體14
• 1.1.5 磷脂復合物14-15
• 1.2 胃漂浮給藥系統(tǒng)的研究概述15-17
• 1.2.1 胃漂浮給藥系統(tǒng)的起源和研究現(xiàn)狀15-16
• 1.2.2 胃漂浮給藥系統(tǒng)的釋藥機制16
• 1.2.3 胃漂浮給藥系統(tǒng)的適用性16-17
• 1.2.4 影響胃漂浮給藥系統(tǒng)漂浮性能的因素17
• 1.3 立題依據(jù)及意義17-18
• 1.4 研究目的和研究內容18-19
• 第2章 燈盞花素胃漂浮緩釋片體外釋藥特性的考察19-28
• 2.1 儀器和材料19
• 2.1.1 儀器19
• 2.1.2 材料19
• 2.2 HPLC 體外分析方法的建立19-26
• 2.2.1 檢測波長的選擇19-20
• 2.2.2 色譜條件20
• 2.2.3 溶液的配制20-21
• 2.2.4 專屬性考察21-22
• 2.2.5 標準曲線的繪制22-23
• 2.2.6 精密度實驗23-24
• 2.2.7 穩(wěn)定性試驗24
• 2.2.8 重復性實驗24-25
• 2.2.9 回收率實驗25-26
• 2.3 含量測定26
• 2.4 漂浮性能的考察26-27
• 2.5 體外釋放度測定方法的考察27
• 2.6 本章小結27-28
• 第3章 燈盞花素胃漂浮片緩釋片的制備工藝和處方優(yōu)化28-40
• 3.1 儀器和材料28-29
• 3.1.1 儀器28
• 3.1.2 材料28-29
• 3.2 燈盞花素胃漂浮片的制備29
• 3.3 處方和工藝因素對釋放度和漂浮性能的影響29-33
• 3.3.1 制備工藝的影響29
• 3.3.2 硬度的影響29-30
• 3.3.3 親水凝膠骨架 HPMC 的型號和用量的影響30-31
• 3.3.4 起泡劑種類和用量的影響31-32
• 3.3.5 致孔劑用量的影響32-33
• 3.4 星點設計-效應面法優(yōu)化燈盞花素胃漂浮緩釋片處方33-38
• 3.4.1 星點試驗設計33-35
• 3.4.2 模型擬合與數(shù)據(jù)分析35-37
• 3.4.3 優(yōu)化處方的驗證37-38
• 3.5 本章小結38-40
• 第4章 燈盞花素胃漂浮緩釋片家兔體內的藥物動力學研究40-52
• 4.1 儀器與試劑40-41
• 4.1.1 儀器40
• 4.1.2 試劑40-41
• 4.1.3 實驗動物41
• 4.2 HPLC-UV 分析方法的建立41-46
• 4.2.1 色譜條件41
• 4.2.2 儲備液的配制41
• 4.2.3 血漿樣品的預處理41
• 4.2.4 方法的專屬性41-43
• 4.2.5 標準曲線的繪制43-44
• 4.2.6 精密度實驗44
• 4.2.7 相對回收率44-45
• 4.2.8 血漿樣品的穩(wěn)定性45-46
• 4.3 家兔體內的藥物動力學研究46-51
• 4.3.1 給藥方案與樣品采集46
• 4.3.2 血藥濃度測定結果46-49
• 4.3.3 藥代動力學參數(shù)計算49-50
• 4.3.4 相對生物利用度的計算50-51
• 4.3.5 體內外相關性51
• 4.4 本章小結51-52
• 參考文獻52-57
• 碩士期間的學術成果和榮譽57-58
• 致謝58

【參考文獻】

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  本文關鍵詞：燈盞花素胃漂浮緩釋片的研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

本文編號：316963