癲癇是一種常見、多發(fā)的神經(jīng)系統(tǒng)疾病,目前應(yīng)用抗癲癇藥物治療仍為其主要治療手段。奧卡西平（Oxcarbazepine,Oxc）是近年在我國上市的新一代治療癲癇藥物,并且是國際公認(rèn)最好的抗癲癇藥物之一,對部分性癲癇及難治性癲癇治療效果顯著,與傳統(tǒng)抗癲癇藥物相比,奧卡西平具有酶誘導(dǎo)作用弱,藥物相互作用少,耐受性好,以及更佳的量-效線性關(guān)系等優(yōu)勢,因此奧卡西平有取代卡馬西平成為一線兒童抗癲癇藥物的趨勢。奧卡西平BCS分類為IV類,屬于低溶低滲類藥物。早期促進(jìn)奧卡西平溶解率和生物利用度的嘗試是將奧卡西平的粒徑粉處理至2～12μm,然而在處理過程中奧卡西平極氧化易變色,為保持奧卡西平的顏色穩(wěn)定性（奧卡西平易氧化生成有色氧化產(chǎn)物）,采用雙層包衣。因此奧卡西平片的現(xiàn)有生產(chǎn)工藝生產(chǎn)操作繁瑣,給實(shí)際操作過程在帶來了巨大的生產(chǎn)難題。由于環(huán)糊精分子具有腔外親水、腔內(nèi)親油的兩親性能,其疏水的空腔能與許多的有機(jī)物結(jié)合成主客體包合物。這種主客體包合物具有獨(dú)特的性能及高潛能的利用價(jià)值,主要表現(xiàn)在可以促進(jìn)藥物溶出度、增強(qiáng)穩(wěn)定性等。本研究采用了環(huán)糊精包合奧卡西平以增加奧卡西平的溶解度,增強(qiáng)其穩(wěn)定性;用相溶解度法和紫外分光... 

【文章來源】：山東大學(xué)山東省 211工程院校 985工程院校 教育部直屬院校

【文章頁數(shù)】：69 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【部分圖文】：

圖２－１?Ｏｘｃ的吸光值隨著環(huán)糊精濃度的變化情況（見實(shí)驗(yàn)記錄Ｉ－ｐ７）??（注：從下向上分別為測試溶液Ａ〇－Ａ６稀釋１０倍后測定數(shù)值曲線圖）??２．２．３．２相溶解度法??相法是另外的一種常用測定包合常數(shù)的方法，具體操作如下：采用環(huán)??

（ａ：?Ｏｘｃ，?ｂ：?Ｏｘｃ－環(huán)糊精，ｃ：?Ｐ－環(huán)糊精，ｄ：物理混合物）（見實(shí)驗(yàn)記錄Ｉ－ｐｌ７）??Ｏｘｃ與環(huán)糊精的包合體系實(shí)驗(yàn)中個(gè)組分圖譜具有明顯的差異性。ａ?（Ｏｘｃ）在??６０－７０?°Ｃ為Ｏｘｃ的熔點(diǎn)峰，１６０－３１０?°Ｃ為受熱分解峰；ｃ（ｐ－環(huán)糊精）的熔融分解??峰和脫水蜂分別在２９０°Ｃ和６１°Ｃ；?ｄ?（物理混合物）的圖譜中非包合的Ｏｘｃ在??６１?°Ｃ的脫水和卩－環(huán)糊精２９０?°Ｃ分解失重的特征峰；ｂ?（Ｏｘｃ－環(huán)糊精）中Ｏｘｃ??在６０－７０?°Ｃ的熔點(diǎn)峰基本消失，包合物分解峰出現(xiàn)在２９０?°Ｃ以后，有明顯的分解??峰拖后現(xiàn)象。??另外，在ＴＧＡ?（熱重分析儀）的圖譜中顯示ａ?（Ｏｘｃ）在８０?°Ｃ前脫水失重，??在２７０－３２０?°Ｃ熔融分解失重；ｃ?（（３－環(huán)糊精）在２４０°Ｃ－３２０?°Ｃ熔融分解失重；ｄ?（物??理混合物）呈現(xiàn)出在８０?°Ｃ前Ｏｘｃ脫水和２７０－３２０?°Ｃ分解失重的特征；ｂ?（Ｏｘｃ－??環(huán)糊精）保持了?Ｏｘｃ脫水的特征峰，但是在３００?°Ｃ后的失重變化與物理混合物??和單純卩－環(huán)糊精的失重峰有了顯著分解失重拖后的現(xiàn)象。結(jié)合ＤＴＡ（差熱分析法）??－

?山東大學(xué)碩士學(xué)位論文???表３－２２在０．３％ＳＤＳ水溶液中溶出數(shù)據(jù)（單位：％）（見實(shí)驗(yàn)記錄Ｉ－ｐ９３）??批號?５?ｍｉｎ?１０?ｍｉｎ?１５?ｍｉｎ?３０?ｍｉｎ?４５?ｍｉｎ?６０?ｍｉｎ?９０?ｍｉｎ?Ｆ２??１６０４２８０１?４４．５?６５．０?８３．２?８６，１?９０．５?９５．０?１００．９??６６??原研?４３．１?６０．２?７８．５?８０．３?８８．１?９０．３?９９．９??１２０－??

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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碩士論文
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本文編號：2953059