本文選題：去甲文拉法辛 + 抗抑郁藥�。� 參考：《中國(guó)現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué)》2014年02期

【摘要】：目的合成去甲文拉法辛。方法以對(duì)羥基苯乙酸為原料,經(jīng)羥基保護(hù),水解得對(duì)芐氧基苯乙酸(3),再經(jīng)二氯亞砜氯代,二甲胺胺解得N,N-二甲基-4-芐氧基苯乙酰胺(5),5在正丁基鋰催化下與環(huán)己酮反應(yīng)得N,N-二甲基-2-(1-羥基環(huán)己基)-4-芐氧基苯乙酰胺(6),6經(jīng)BH3/THF還原,Pd/C催化氫解后制得目標(biāo)化合物去甲文拉法辛(1)。結(jié)果目標(biāo)化合物經(jīng)元素分析、氫譜、質(zhì)譜和紅外光譜確證其化學(xué)結(jié)構(gòu),總收率為28.8%。結(jié)論本方法原料易得,收率高,產(chǎn)品純度好,適合工業(yè)化生產(chǎn)。
[Abstract]:Objective to synthesize norvenlafaxine. Methods p-benzyloxyphenylacetic acid (3) was hydrolyzed from p-hydroxyphenylacetic acid and then chlorinated by dichloro sulfoxide. N-dimethyl-4-benzyloxyphenylacetamide (5) -5 was synthesized by dimethylamine hydrolysis with cyclohexanone catalyzed by n-dimethyl-4-benzyloxyphenylacetamide (5) under the catalysis of lithium Ding Ji. N- N- dimethyl-2- (1-hydroxy-cyclohexyl) -4-benzyloxyphenylacetamide (6) -6 was hydrogenated by reduction of BH _ 3 / THF to prepare the target compound norvenlafaxine (1). Results the chemical structure of the target compound was confirmed by elemental analysis, hydrogen spectrum, mass spectrometry and infrared spectroscopy. The overall yield was 28.8kW. Conclusion the method is easy to obtain raw materials, high yield, good purity and suitable for industrial production.
【作者單位】： 河北化工醫(yī)藥職業(yè)技術(shù)學(xué)院;河北醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院;
【基金】：河北省自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(H2012206125) 河北省科技計(jì)劃項(xiàng)目(13272611) 河北省教育廳青年基金項(xiàng)目(Q2012028) 河北省科技支撐計(jì)劃自籌經(jīng)費(fèi)項(xiàng)目(13272614)
【分類(lèi)號(hào)】：R914

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本文編號(hào)：2086180