【摘要】：目的:為抗耐多藥結(jié)核病(MDR-TB)新藥的開發(fā)利用提供參考。方法:以"耐多藥""結(jié)核病""新藥""Multi-drug resistant""Tuberculosis""New drug"等為關(guān)鍵詞,組合查詢2000-2014年中國知網(wǎng)、Pub Med等數(shù)據(jù)庫中與抗MDR-TB新藥的臨床及臨床前研究相關(guān)的文獻(xiàn),分析總結(jié)后著重對處于Ⅱ、Ⅲ期臨床研究中的貝達(dá)喹啉(二芳基喹啉類),PA-824、OPC-67683(硝基咪唑類),利奈唑胺(唑烷酮類)和莫西沙星(氟喹諾酮類)的作用機(jī)制、抗菌活性及其安全性進(jìn)行評(píng)價(jià)分析。結(jié)果與結(jié)論:查到相關(guān)文獻(xiàn)69篇,其中有效文獻(xiàn)40篇。目前至少有7類(12種)新的化合物正在進(jìn)行抗MDR-TB的臨床或臨床前研究。其中,貝達(dá)喹啉通過抑制細(xì)菌三磷酸腺苷合成酶的質(zhì)子轉(zhuǎn)運(yùn)發(fā)揮抗菌作用,但具有潛在的肝臟毒性和致命性心臟節(jié)律;PA-824通過抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)和細(xì)胞壁的合成而發(fā)揮抑菌作用,未見明顯不良反應(yīng),人體耐受性較好;OPC-67683通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而發(fā)揮抑菌作用,其安全性評(píng)價(jià)正在進(jìn)行;利奈唑胺通過阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)合成發(fā)揮抑菌作用,易發(fā)生輕度或中度不良反應(yīng);莫西沙星通過抑制DNA促旋酶發(fā)揮作用,具有較好的安全性和耐受性。研究中的新藥具有縮短病程、半衰期長、致突變率低等特點(diǎn),且不與目前使用的抗MDR-TB一線、二線藥物產(chǎn)生交叉耐藥,具有較好開發(fā)價(jià)值和市場前景。
[Abstract]:......
【作者單位】： 天津市結(jié)核病控制中心;
【分類號(hào)】：R52

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【共引文獻(xiàn)】

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【二級(jí)參考文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：2274759