本文關鍵詞：KCNQ鉀通道及其小分子調節(jié)劑研究進展

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【摘要】：KCNQ鉀通道是一類電壓門控鉀離子通道,具有慢激活和不失活的特點,參與調控細胞的正常代謝。KCNQ鉀通道包括KCNQ1~KCNQ5五個亞型,在心臟、神經(jīng)元和平滑肌等組織廣泛分布,并在調節(jié)細胞興奮性和離子平衡中發(fā)揮著重要的生理功能。KCNQ功能失調導致多種人類疾病,因此被認為是治療癲癇、心律失常、疼痛、耳聾和認知功能障礙等疾病的重要藥物靶點。2011年,FDa批準KCNQ激動劑Retigabine上市,進一步促進了以KCNQ為靶點的小分子調節(jié)劑的研究。在綜述中主要介紹了KCNQ鉀通道小分子調節(jié)劑的研究進展。
【作者單位】： 華東師范大學化學與分子工程學院;中國科學院上海藥物研究所國家新藥篩選中心;
【關鍵詞】： KCNQ鉀通道 IM電流 癲癇 KCNQ鉀通道調節(jié)劑
【分類號】：R363
【正文快照】： 鉀離子通道是目前發(fā)現(xiàn)種類最多、作用和功能最復雜的一類離子通道,現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)超過170個鉀離子通道基因。鉀離子通道包括電壓門控型(voltagegated,Kv)、鈣激活性型(calcium-gated,KCa)和內向整流型(inwardly rectifying,Kir)等多種亞家族。 Kv通道共有12個亞型Kv1~Kv12,Kv7是其

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