余甘子葉的化學(xué)成分與藥理作用研究概況
研究表明,余甘子葉含有有機(jī)酚酸類(lèi)、還原糖、多糖、黃酮類(lèi)、三萜等多種成分。余甘子果汁能有效阻斷N-亞硝基化合物的合成,具有防癌作用。余甘子葉是大戟科(Euphorbiaceae)葉下珠屬(Phyllan-thus)的落葉小喬木或灌木的葉子,又稱(chēng)為油柑葉、絲葉,其味辛、性平,具有祛濕利尿的功效,用于水腫、皮膚濕疹。余甘子葉是一味常用的民間藥材,國(guó)內(nèi)外均有記載。如印度尼西亞常將其作為止瀉劑,用于治療腸胃疾病;廣西民間常將曬干的余甘子葉用作枕芯。此外,本文將余甘子葉的有效化學(xué)成分、質(zhì)量分析及藥理作用等方面的研究概況綜述如下。
1化學(xué)成分與定量分析
1.1化學(xué)成分
對(duì)余甘子葉提取物醋酸乙酯部位及石油醚部位的化學(xué)成分進(jìn)行了研究,首次從余甘子葉提取物醋酸乙酯部位分離得到萹蓄苷,在石油醚部位中首次提取得到正三十四烷酸和正三十烷醇;且在上述兩個(gè)部位中均能檢測(cè)到β-谷甾醇、β-胡蘿卜苷、山柰酚、槲皮素、山柰酚-7-甲醚、鞣花酸、沒(méi)食子酸、沒(méi)食子酸酯等成分。董勤等對(duì)油柑葉的揮發(fā)油進(jìn)行GC-MS分析,表明油柑葉揮發(fā)油的主要成分為脂肪酸類(lèi)。
1.2定量分析
對(duì)余甘子葉中沒(méi)食子酸的含量進(jìn)行分析研究,采用HPLC法分別分析了廣西13個(gè)不同產(chǎn)地的余甘子葉,表明各個(gè)產(chǎn)地的余甘子葉均含有沒(méi)食子酸,但不同產(chǎn)地的余甘子葉中的沒(méi)食子酸相差較大,其中欽州靈山縣陸屋鎮(zhèn)含量最高(0.498mg/g),金秀縣桐木鎮(zhèn)的含量最低(0.022mg/g)。毛健等建立HPLC同時(shí)測(cè)定廣西3個(gè)地區(qū)的余甘子葉中槲皮素和山柰酚的含量,其中恭城余甘子葉中槲皮素和山柰酚百分比含量最高,分別為0.6317%、0.1172%;欽州的含量最低,分別為0.1234%、0.03249%。
鐘振國(guó)等對(duì)余甘子葉中槲皮素進(jìn)行分析研究,含量最高的是大新縣碩龍鎮(zhèn)采收的余甘子葉,槲皮素含量高達(dá)12.26mg/g,而南寧江西鄉(xiāng)采收的余甘子葉中槲皮素含量只有3.316mg/g。提示余甘子葉中的有效成分含量可能會(huì)因氣候或地域差異而不同。梁臣艷等采用氣相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用(GC-MS)分析廣西余甘子葉的揮發(fā)油成分,共測(cè)定出29個(gè)色譜峰,其中有26種成分被明確,占已分離組分總含量的90%以上,其中葉綠醇(19.00%)、2,4-二叔丁基苯酚(18.79%)和異植物醇(10.54%)為相對(duì)含量較高的成分。李舒等通過(guò)紫外分光光度法測(cè)定出余甘子葉提取物中總黃酮的平均含量為51.60%。
2藥理作用
現(xiàn)代藥理研究證明,余甘子葉具有抗炎、抗腫瘤、抗肺氣腫、抗菌等作用。
2.1抗炎抑菌作用
對(duì)余甘子葉的抗炎作用進(jìn)行研究,用極性不同的溶劑提取余甘子葉,并對(duì)其提取物進(jìn)行抗炎活性的研究。發(fā)現(xiàn)較大極性的提取物具有抑制白三烯B4誘導(dǎo)的人中性粒細(xì)胞遷移和N-甲酰-L-甲二磺酰-L-亮氨酸-L-苯丙氨酸(FMLP)引起的脫顆粒的作用;乙醚提取物能抑制鈣離子載體A23187誘導(dǎo)的白三烯B4從人中性粒細(xì)胞中的釋放和腎上腺素誘導(dǎo)的血小板聚集,使血小板所致凝血中血栓烷B2的生成減少,這些結(jié)果表明了余甘子葉提取物對(duì)人中性粒細(xì)胞和血小板有不同程度的抑制作用。
研究了余甘子葉提取物對(duì)慢性支氣管炎并肺氣腫大鼠的保護(hù)作用。結(jié)果表明,余甘子葉乙酸乙酯提取部位對(duì)模型大鼠的支氣管炎癥和肺泡的病理?yè)p害具有保護(hù)作用,改善了支氣管壁炎癥細(xì)胞浸潤(rùn)、肺大泡及動(dòng)脈的血氧含量等指標(biāo),右心室肥大指數(shù)、血?dú)夥治黾爸夤芊闻莨嘞匆?BALF)細(xì)胞計(jì)數(shù)和分類(lèi)等指標(biāo)均優(yōu)于模型對(duì)照組及陽(yáng)性藥物組。提示余甘子葉提取物的乙酸乙酯部位對(duì)慢性支氣管炎并肺氣腫具有防治作用。
采用瓊脂稀釋法對(duì)余甘子葉提取物進(jìn)行抗菌活性研究,結(jié)果表明,余甘子葉提取物在體外能不同程度地抑制肺炎克雷伯桿菌、金黃色葡萄球菌敏感株、金黃色葡萄球菌耐藥株等,且表明乙酸乙酯部位作用最佳。
2.2抗腫瘤作用
用MTT法、集落形成法觀(guān)察余甘子葉提取物的正丁醇、石油醚、乙酸乙酯等部位對(duì)多種腫瘤的生長(zhǎng)抑制作用,結(jié)果表明余甘子葉提取物的不同部位對(duì)上述細(xì)胞株均有不同程度的抑制作用,其中,乙酸乙酯萃取部位的抑瘤譜較廣,對(duì)Bele7404、SGC7901、NG108-15和Hela腫瘤細(xì)胞株的抑制作用都比較顯著。對(duì)余甘子葉的有效化學(xué)成分及抗腫瘤作用進(jìn)行了研究,結(jié)果表明,余甘子葉的有效成分沒(méi)食子酸在體外具有明顯的抗腫瘤作用。
采用MTT法和細(xì)胞集落形成法觀(guān)察余甘子葉有效成分沒(méi)食子酸對(duì)多種腫瘤細(xì)胞的抑制作用,發(fā)現(xiàn)沒(méi)食子酸濃度高于2.5g/ml時(shí),明顯抑制了Bele7404、SGC7901、H22和S1804腫瘤細(xì)胞體外的生長(zhǎng),證明了沒(méi)食子酸在體外能有效地抑制不同組織來(lái)源的腫瘤細(xì)胞的增殖。
在探討余甘子葉有效成分沒(méi)食子酸誘導(dǎo)BEL-7404產(chǎn)生凋亡的機(jī)制中,證實(shí)了沒(méi)食子酸可通過(guò)阻滯G2/M期的細(xì)胞,上調(diào)Bax和下調(diào)Bcl-2蛋白表達(dá),致使線(xiàn)粒體膜的電位下降,進(jìn)而激活Caspase,最終導(dǎo)致細(xì)胞死亡,提示這可能是余甘子葉誘導(dǎo)人肝癌細(xì)胞BEL-7404凋亡的分子機(jī)制之一。通過(guò)給荷瘤小鼠灌胃給藥,觀(guān)察余甘子葉提取物對(duì)小鼠H22實(shí)體瘤的生長(zhǎng)抑制作用。研究結(jié)果顯示,余甘子葉提取物可抑制荷瘤小鼠腫瘤生長(zhǎng),表明余甘子葉提取物在體內(nèi)也具有抗腫瘤作用。
2.3免疫增強(qiáng)作用
還研究了余甘子葉提取物對(duì)正常小鼠免疫功能的影響,實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明余甘子葉提取物在1.982g/kg、0.991g/kg、0.496g/kg劑量下能顯著升高小鼠碳廓清能力、吞噬指數(shù)和NK細(xì)胞活力。而黃燕等的研究也表明,余甘子葉提取物通過(guò)改善荷瘤小鼠各個(gè)免疫器官和免疫細(xì)胞的指數(shù),增加血清中IL-2、TNF-α的含量,從而增強(qiáng)荷瘤小鼠的免疫力,提示增強(qiáng)小鼠非特異性免疫活性是余甘子葉抗腫瘤作用機(jī)制之一。
研究了余甘子葉提取物對(duì)荷瘤小鼠外周血T淋巴細(xì)胞CD4+、CD8+亞群的影響,結(jié)果表明,余甘子葉提取物的高、中劑量(1.982 g/kg,0.991g/kg)可明顯增加H22荷瘤小鼠的T細(xì)胞和CD4+亞群的相對(duì)值,使CD4+/CD8+比例接近正常值。
3展望
余甘子葉是民間常用的天然植物藥,已有研究表明余甘子葉提取物中含有多種有效成分,具有抑菌抗炎、抗腫瘤、免疫增強(qiáng)等多種作用,是一種具有開(kāi)發(fā)潛能的藥材,鐘振國(guó)等已對(duì)具有抗肺氣腫作用的余甘子葉制劑申請(qǐng)了專(zhuān)利。進(jìn)一步挖掘其潛在的藥理作用,深入研究其作用機(jī)制,可為余甘子葉的開(kāi)發(fā)利用提供更多的科學(xué)依據(jù)。
參考文獻(xiàn)(略)
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本文編號(hào):882118
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