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E環(huán)鹵代鬼臼毒素異噁唑啉類與肟磺酸酯類衍生物合成及殺蟲活性初步研究

發(fā)布時間:2024-10-28 20:11
  近年來,由于化學農(nóng)藥帶來的負面影響,創(chuàng)制高效、低殘留、環(huán)境友好的新型農(nóng)藥已成為研發(fā)的重點之一。鬼臼毒素是從柏科植物中分離到的具有廣泛生物活性一種天然活性物質(zhì),為了研究鬼臼毒素類衍生物結(jié)構(gòu)與殺蟲活性之間的關(guān)系,本文以鬼臼毒素為先導(dǎo)化合物,設(shè)計合成了E環(huán)鹵代鬼臼毒素異噁唑啉類與肟磺酸酯類衍生物,測定其殺蟲活性,并研究其構(gòu)效關(guān)系,結(jié)果如下:1、合成了27個E環(huán)鹵代鬼臼毒素異噁唑啉類與肟磺酸酯類衍生物及9個中間體,合成的化合物均通過旋光、熔點、IR、1H NMR、高分辨質(zhì)譜進行結(jié)構(gòu)確認,化合物Ⅰe、Ⅱe和Ⅲb進一步由X-射線單晶衍射表征。其中31個化合物均未見文獻報道。2、采用小葉碟添加法,在1mg/mL濃度下,測定了36個化合物對3齡前期東方粘蟲幼蟲的殺蟲活性,結(jié)果顯示化合物9、Ⅱa、Ⅱb、Ⅱc、Ⅱf、Ⅲc、Ⅲe和Ⅳb、Ⅳc、Ⅴc、Ⅵc活性較好,高于陽性對照川楝素的活性。3、從癥狀學觀察角度來看,活性測試期間,試蟲整個生長發(fā)育期均受到藥物的影響。一些試蟲在幼蟲階段出現(xiàn)身體癱軟、變黑,最后脫水而死;化蛹階段,有的蛹通體發(fā)黑,還有一些不能正;甲兂苫斡;羽化階段,出現(xiàn)翅膀褶皺、短小的蛾子和不能...

【文章頁數(shù)】:68 頁

【學位級別】:碩士

【文章目錄】:
摘要
ABSTRACT
第一章 文獻綜述
    1.1 前言
    1.2 鬼臼毒素及其衍生物的研究進展
        1.2.1 鬼臼毒素及其衍生物生物活性研究進展
        1.2.2 鬼臼毒素類化合物生物結(jié)構(gòu)修飾研究進展
    1.3 論文設(shè)計思想
        1.3.1 選題背景和依據(jù)
        1.3.2 選題目的和意義
第二章 實驗部分
    2.1 引言
    2.2 目標化合物的合成
        2.2.1 試劑與儀器
        2.2.2 目標化合物的合成路線與操作步驟
    2.3 化合物殺蟲活性測定
        2.3.1 待測化合物
        2.3.2 供試昆蟲
        2.3.3 活性測定方法
第三章 結(jié)果與討論
    3.1 合成
        3.1.1 結(jié)構(gòu)鑒定
        3.1.2 結(jié)果與討論
    3.2 殺蟲活性
        3.2.1 拒食活性測定結(jié)果與討論
        3.2.2 胃毒活性測定結(jié)果與討論
第四章 全文總結(jié)及創(chuàng)新點
    4.1 全文總結(jié)
    4.2 研究創(chuàng)新點
參考文獻
附錄
縮略詞
致謝
個人簡介



本文編號:4008404

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