采用β-環(huán)糊精包合物的方式來(lái)提高白藜蘆醇的穩(wěn)定能力,研究白藜蘆醇環(huán)糊精包合物的藥物性能。用witing-Horne法合成方法制備高純度白藜蘆醇,然后用噴霧干燥法制備β-環(huán)糊精包合物。通過(guò)制備得到的β-環(huán)糊精包合物為淡黃色粉末,經(jīng)過(guò)實(shí)驗(yàn)證明,白藜蘆醇環(huán)糊精包合物在水中溶解性明顯增強(qiáng)。結(jié)論:白藜蘆醇具有抗癌、抗心血管疾病等有益人類(lèi)醫(yī)學(xué)發(fā)展的重要作用,本研究通過(guò)環(huán)糊精包埋白藜蘆醇的制備新途徑,優(yōu)化了其制備工藝,彌補(bǔ)了白藜蘆醇在水中溶解度差、容易被氧化劑氧化且受光線(xiàn)照射易降解的缺陷,還提高了白藜蘆醇的生物活性與藥用價(jià)值。

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圖2β-環(huán)糊精包合物結(jié)構(gòu)

β-環(huán)糊精包合物(圖2)的環(huán)內(nèi)腔由醚鍵包裹，層層相接，屬于疏水部位，而它環(huán)兩邊卻掛著豐富的羥基，羥基作為一種親水集團(tuán)，非常容易增大在水中的溶解度[5]。利用β-環(huán)糊精包合白藜蘆醇，能有效地把白藜蘆醇在水中溶解度小的問(wèn)題解決，而且β-環(huán)糊精包合物價(jià)格低廉，實(shí)用性高，適合作為藥物中間....

圖1白藜蘆醇的化學(xué)結(jié)構(gòu)

從白藜蘆醇的結(jié)構(gòu)式來(lái)看，其存在3,5,4-三羥基-順式-二苯乙烯和3,5,4-三羥基-反式-二苯乙烯2種構(gòu)型，在紫外光照射下反式Res易轉(zhuǎn)化為順式Res[2]。2個(gè)苯環(huán)中間的碳鏈包含了一個(gè)碳碳雙鍵，雙鍵的兩端都分別連接著一個(gè)氫原子和另外一個(gè)較優(yōu)基團(tuán)。白藜蘆醇的碳碳雙鍵上的電子云起....

圖3白藜蘆醇合成線(xiàn)路

首先用甲醇使3,5-二羥基苯甲酸酯化，然后用氯芐保護(hù)羥基，再使用四氫鋁鋰還原酯基為芐醇，而后用溴取代醇羥基生成溴芐，然后用witing-Horne法構(gòu)建白藜蘆醇的雙鍵[6]，之后再去掉保護(hù)酚羥基的-Bz基，得到最終產(chǎn)物白藜蘆醇。2.1.2噴霧干燥法制備β-環(huán)糊精包合物

本文編號(hào)：3981196