本文關(guān)鍵詞：八取代酞菁光敏劑的合成及光敏活性的對比研究

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【摘要】：多胺類酞菁光敏劑因其良好的生物安全性及潛在的腫瘤靶向功能在光動力療法領(lǐng)域備受關(guān)注,但水溶性差、易聚集及同分異構(gòu)體導(dǎo)致的分離提純困難等問題嚴重限制了其臨床應(yīng)用。側(cè)鏈八取代的酞菁可以避免同分異構(gòu)現(xiàn)象,其結(jié)構(gòu)的單一性也為臨床應(yīng)用提供了可能。此外,其側(cè)鏈空間位阻較大,有效實現(xiàn)了減聚增敏的效果。而通過對八取代多胺類酞菁側(cè)鏈荷電性質(zhì)的調(diào)控,可獲得高水溶性、高活性的酞菁�；诖�,本論文設(shè)計合成了系列八取代的多胺類酞菁,并對比研究了八取代酞菁與四取代酞菁的理化性質(zhì),主要研究結(jié)果如下：(1)設(shè)計并合成了6種新型的八取代多胺類酞菁(ZnPcB0、ZnPcB1、ZnPcB2、ZnPcB3、 ZnPcB5),所有的前體化合物和酞菁通過了紅外、核磁、質(zhì)譜、元素分析等手段進行了結(jié)構(gòu)表征。(2)紫外吸收光譜研究其聚集性結(jié)果表明,八取代酞菁在水中及生理環(huán)境中均主要以單體的形式存在,而四取代酞菁在水中及生理環(huán)境中主要以聚集體為主。(3)熒光光譜的性質(zhì)研究表明,八取代酞菁在水中和生理環(huán)境中具有較強的熒光,而四取代酞菁具有微弱的熒光。(4)光漂白性及單線態(tài)氧產(chǎn)生能力研究表明,八取代酞菁在水中的光漂白性好,有利于治療后藥物的代謝；在水中具有較高的單線態(tài)氧產(chǎn)率,說明其具有更強的光敏活性,是一類極具應(yīng)用潛力的光敏藥物。
【關(guān)鍵詞】：光動力療法 八取代酞菁 多胺類酞菁 合成 光敏活性
【學(xué)位授予單位】：南京師范大學(xué)
【學(xué)位級別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2016
【分類號】：R73-36
【目錄】：

• 摘要3-4
• Abstract4-8
• 第1章 緒論8-24
• 1.1 光動力療法(PDT)概述8-12
• 1.1.1 作用原理8-9
• 1.1.2 作用機制9-11
• 1.1.3 三要素11-12
• 1.2 光敏劑概述12-14
• 1.2.1 光敏劑的發(fā)展歷程12-13
• 1.2.2 理想光敏劑的特征13-14
• 1.3 酞菁光敏劑14-18
• 1.3.1 結(jié)構(gòu)14-15
• 1.3.2 基本性質(zhì)15-16
• 1.3.3 分類16-17
• 1.3.4 合成方法17-18
• 1.4 八取代對稱酞菁研究18-20
• 1.5 酞菁類光敏劑在PDT中的問題與解決方法20-21
• 1.6 論文的選題背景、意義及主要工作內(nèi)容21-24
• 1.6.1 選題背景與意義21-22
• 1.6.2 主要工作和研究內(nèi)容22-24
• 第2章 四取代與八取代多胺類酞菁的合成24-45
• 2.1 儀器和試劑24-25
• 2.1.1 儀器24-25
• 2.1.2 試劑25
• 2.2 四取代芐胺鋅酞菁及其衍生物的合成25-26
• 2.3 四取代乙二胺鋅酞菁及其衍生物的合成26
• 2.4 八取代酞菁及其衍生物的合成26-33
• 2.4.1 八取代芐胺酞菁及其衍生物的合成26-30
• 2.4.2 八取代乙二胺鋅酞菁及其衍生物的合成30-33
• 2.5 前體化合物及酞菁的結(jié)構(gòu)表征33-44
• 2.5.1 B1的結(jié)構(gòu)表征33-35
• 2.5.2 B2的結(jié)構(gòu)表征35-37
• 2.5.3 化合物ZnPcB0的結(jié)構(gòu)表征37-39
• 2.5.4 化合物ZnPcB1的結(jié)構(gòu)表征39-42
• 2.5.5 化合物ZnPcB2的結(jié)構(gòu)表征42-44
• 2.6 小結(jié)44-45
• 第3章 四取代與八取代芐胺鋅酞菁衍生物的理化性質(zhì)研究45-58
• 3.1 儀器試劑和實驗方法45-47
• 3.1.1 儀器和試劑45
• 3.1.2 溶液的配置45-46
• 3.1.3 實驗方法46-47
• 3.2 溶解性47
• 3.3 基于光譜手段性質(zhì)的對比研究47-53
• 3.3.1 紫外吸收光譜48-52
• 3.3.2 熒光性質(zhì)52-53
• 3.4 酞菁的光敏性質(zhì)研究53-56
• 3.4.1 光穩(wěn)定性53-54
• 3.4.2 單線態(tài)氧產(chǎn)生能力54-56
• 3.5 小結(jié)56-58
• 第4章 四取代與八取代乙二胺鋅酞菁衍生物的理化性質(zhì)研究58-67
• 4.1 儀器試劑和實驗方法58-59
• 4.1.1 儀器和試劑58
• 4.1.2 溶液的配置58-59
• 4.1.3 實驗方法59
• 4.2 溶解性59
• 4.3 紫外光譜和聚集行為59-62
• 4.3.1 溶劑對紫外吸收的影響59-60
• 4.3.2 聚集行為的對比研究60-62
• 4.3.3 酞菁和生理溶液的相容性研究62
• 4.4 熒光光譜和stokes位移62-64
• 4.4.1 穩(wěn)態(tài)熒光62-63
• 4.4.2 stokes位移63-64
• 4.5 光敏性質(zhì)的研究與對比64-66
• 4.5.1 光穩(wěn)定性64
• 4.5.2 單線態(tài)氧產(chǎn)生能力64-66
• 4.6 小結(jié)66-67
• 第5章 總結(jié)與展望67-69
• 5.1 總結(jié)67
• 5.2 展望67-69
• 參考文獻69-79
• 在讀期間發(fā)表的學(xué)術(shù)論文及研究成果79-80
• 致謝80

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