【摘要】：目的:研究高良姜素對多酚氧化酶(PPO)的抑制作用機制,并探討了高良姜素與多酚氧化酶的結(jié)合機制,以期獲得高良姜素抗人惡性黑色素瘤細胞株A375機理。方法:分光光度法檢測高良姜素對PPO的抑制作用和抑制作用類型;熒光光譜法和分子對接法檢測高良姜素與PPO酶的結(jié)合方式;MTT法測定高良姜素人惡性黑色素瘤細胞株A375增殖的抑制作用,Transwell法檢測高良姜素對A375細胞侵襲的抑制作用。結(jié)果:高良姜素是一種競爭型的PPO抑制劑,對PPO氧化酶的半抑制率IC_(50)為(47.86±3.33)μmol/L,抑制常數(shù)Ki為(24.83±1.45)μmol/L;高良姜素能夠有效猝滅PPO的熒光,高良姜素與PPO的結(jié)合常數(shù)Ka為(4.67±0.43)×10~4L/mol;高良姜素能夠與PPO的活性中心銅離子發(fā)生結(jié)合作用,并與催化基團His259形成氫鍵;高良姜素能夠明顯的抑制A375細胞的增殖和轉(zhuǎn)移,且細胞中的PPO活性和黑色素的合成量降低。結(jié)論:高良姜素是一個競爭性的PPO酶抑制劑,對調(diào)節(jié)黑色素水平起到重要作用,為臨床抗皮膚癌提供了理論基礎(chǔ)。
[Abstract]:Aim: to study the inhibitory mechanism of gingerin on polyphenol oxidase (PPO) and the mechanism of its binding with polyphenol oxidase (PPO) in order to obtain the mechanism of galangin against human malignant melanoma cell line A375. Methods: the inhibitory effects and types of gingerin on PPO were detected by spectrophotometry, and the binding modes of gingerin and PPO enzyme were detected by fluorescence spectrometry and molecular docking. The inhibitory effect of gingerin on the proliferation of human malignant melanoma cell line A375 was determined by MTT assay, and the inhibitory effect of galangin on the invasion of A375 cell line was detected by Transwell assay. Results: gingerin is a competitive PPO inhibitor. The semi-inhibitory rate of IC_ (50) on PPO oxidase is (47.86 鹵3.33) 渭 mol/L, inhibition constant Ki is (24.83 鹵1.45) 渭 mol/L;. Gingerin can effectively quench the fluorescence of PPO, and the binding constant Ka of gingerin to PPO is (4.67 鹵0.43) 脳 10 ~ (4) L / mol, gingerin can bind to Cu ~ (2 +) ion in the active center of PPO and form hydrogen bond with the catalytic group His259. Gingerin significantly inhibited the proliferation and metastasis of A375 cells, and the PPO activity and melanin synthesis in A375 cells decreased. Conclusion: gingerin is a competitive inhibitor of PPO, which plays an important role in regulating melanin level and provides a theoretical basis for clinical anti-skin cancer.
【作者單位】： 四川省醫(yī)學(xué)科學(xué)院四川省人民醫(yī)院皮膚外科;四川省醫(yī)學(xué)科學(xué)院四川省人民醫(yī)院腎臟內(nèi)科;
【基金】：四川省衛(wèi)計委科研課題(No.140084)
【分類號】：R739.5

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7 趙曉，

本文編號：2394255