本文關(guān)鍵詞：基于中藥組分的中藥多元釋藥系統(tǒng)的構(gòu)建，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

第37卷第15期2012年8

月

Vol.37，Issue15August，2012

·學(xué)術(shù)探討·

基于中藥組分的中藥多元釋藥系統(tǒng)的構(gòu)建

1，21*111

劉丹，賈曉斌，郁丹紅，張振海，孫娥

(1.江蘇省中醫(yī)藥研究院國家中醫(yī)藥管理局中藥釋藥系統(tǒng)重點(diǎn)研究室，江蘇南京210028;

2.江蘇大學(xué)藥學(xué)院，江蘇鎮(zhèn)江212013)

［摘要］隨著中藥制劑現(xiàn)代化發(fā)展，中藥新劑型的研究已成為當(dāng)前中藥領(lǐng)域的研究熱點(diǎn)。由于中藥多成分復(fù)雜性、物質(zhì)基礎(chǔ)不明確等問題，至今還沒有形成科學(xué)的中藥現(xiàn)代劑型研究系統(tǒng)思路�，F(xiàn)代中藥制劑必然要考慮中藥多組分的性質(zhì)和多環(huán)節(jié)多靶點(diǎn)的整體作用特點(diǎn)。作者提出針對(duì)中藥組分的性質(zhì)和作用特點(diǎn)，采用多元化的制劑技術(shù)和層次化的釋藥方式構(gòu)建中藥多元釋藥系統(tǒng)。該文深入闡述了中藥多元釋藥系統(tǒng)構(gòu)建思路、理論依據(jù)、制備技術(shù)和評(píng)價(jià)體系以及面臨的問題及解決策略，以期構(gòu)建以提高中藥組分生物利用度為核心的中藥多元釋藥系統(tǒng)理論與技術(shù)平臺(tái)，為中藥制劑提供一種新的模式。

［關(guān)鍵詞］中藥組分;生物藥劑學(xué)分類;中藥多元釋藥系統(tǒng);程序釋放西藥制劑迄今已經(jīng)歷了5代的發(fā)展歷程，從技術(shù)到理論都經(jīng)過變革與創(chuàng)新。而中藥從傳統(tǒng)的以中藥飲片直接粉碎、或由部分藥材經(jīng)簡單的粗提取為特征制成的制劑為第一代制劑，如丸、散、膏、丹等傳統(tǒng)劑型;到以藥材經(jīng)提取或初步的除雜為特征的第二代制劑，如片劑、膠囊、顆粒劑、軟膠囊、注射劑等現(xiàn)代劑型，取得了很多成果，但是由于中藥是由多種成分組成的復(fù)雜體系，物質(zhì)基礎(chǔ)不明確，口服用量大，療效差，限制了中藥制劑的發(fā)展�，F(xiàn)在隨著對(duì)中藥物質(zhì)基礎(chǔ)的深入研究，現(xiàn)代中藥制劑已進(jìn)入第三代劑型發(fā)展階段:以方和藥經(jīng)過分離精制純化成組分為特征，其研究對(duì)象從中藥粗提取物深化到了組分層面。因此，作者認(rèn)為對(duì)現(xiàn)代中藥制劑的研究必然要考慮到中藥多組分的特點(diǎn)和組分的性質(zhì)，以提高中藥組分生物利用度為核心，運(yùn)用制劑技術(shù)提高中藥各組分的吸收利用，優(yōu)化組分間的配伍效應(yīng)。那么顯然傳統(tǒng)的單元型制劑已經(jīng)無法滿足中藥制劑發(fā)展的需要。基于中醫(yī)藥基礎(chǔ)理論，作者初步提出構(gòu)建中藥多元釋藥系統(tǒng)的新思路與方法，以方藥物質(zhì)基礎(chǔ)的組分作為制劑原料為主要特征，采用多元制劑技術(shù)且劑型以釋藥單元為代表系統(tǒng)的第三代多元釋藥系統(tǒng)制劑，將成為中藥現(xiàn)代化的突破點(diǎn)。

在作者構(gòu)建基于中藥組分的中藥多元釋藥系統(tǒng)之前，楊明等

［1-4］

“現(xiàn)代中藥復(fù)方釋藥系統(tǒng)”構(gòu)建了的研究思路，其論為依據(jù)，

沒有深化于研究對(duì)象主要針對(duì)復(fù)方提取物中各藥味的研究，

中藥組分的層面，還是在宏觀層面上對(duì)中藥復(fù)方的制劑研究。此外，其體外釋藥評(píng)價(jià)過分強(qiáng)調(diào)釋藥的同步性

［5］

，作者

認(rèn)為，中藥多元釋藥系統(tǒng)的釋藥方式應(yīng)該也是多元化的，應(yīng)該根據(jù)各組分理化性質(zhì)、生物藥劑學(xué)性質(zhì)等進(jìn)行其釋藥方式的調(diào)控。這也表現(xiàn)出基于組分的中藥多元釋藥系統(tǒng)的進(jìn)步性、合理性、科學(xué)性。1

構(gòu)建中藥多元釋藥系統(tǒng)的理論依據(jù)

隨著中藥現(xiàn)代化的發(fā)展，當(dāng)中藥制劑發(fā)展到組分的層面上，，就不能忽視中藥的多組分性質(zhì)對(duì)制劑的影響，如難溶性藥物制劑易出現(xiàn)溶出度較差;弱酸性藥物在堿性環(huán)境下易發(fā)生解離，滲透性差，生物利用度低等。通過緩控釋技術(shù)、固體分散技術(shù)、自乳化技術(shù)、磷脂復(fù)合物技術(shù)等多種手段改善組分的性質(zhì)，增加其溶解性和滲透性，提高生物利用度，這也需要同一處方中含有多元化的制劑單元。

中藥以辯證施治，針對(duì)疾病的表里虛實(shí)，輕重緩急，以多種中藥組分配伍的形式起到標(biāo)本兼治的目的，其本質(zhì)是中藥多組分協(xié)同作用，因此以體現(xiàn)中藥多組分特點(diǎn)多元化的制劑是科學(xué)的、合理的選擇。

基于中醫(yī)辯證施治的原則和方藥組分性質(zhì)的特點(diǎn)，單元型的制劑已經(jīng)無法滿足中藥復(fù)方的特點(diǎn)，采用多元釋藥能夠充分發(fā)揮中藥的優(yōu)勢，因此以適合中藥多組分特點(diǎn)的中藥多元釋藥系統(tǒng)是科學(xué)的、合理的選擇。2

中藥多元釋藥系統(tǒng)構(gòu)建思路與技術(shù)

在作者提出的中藥多元釋藥系統(tǒng)構(gòu)建之前，也有一些初步相關(guān)的實(shí)驗(yàn)正在開展。彭長春等

［6］

“中藥藥性理論”“中醫(yī)方劑配伍理論”提出以和理

［稿件編號(hào)］20120209001

［基金項(xiàng)目］江蘇省中醫(yī)藥領(lǐng)軍人才專項(xiàng)(2006);江蘇省中醫(yī)藥局中醫(yī)藥科技技術(shù)研究專項(xiàng)(LZ09061)［通信作者］

*

Tel:(025)85637809，E-mail:jxi-賈曉斌，博士生導(dǎo)師，

aobin2005@

［作者簡介］劉丹，Tel:18205095220，E-mail:liudan0513碩士研究生，@

在研究復(fù)方丹參片釋

藥系統(tǒng)的制備時(shí)，把丹參水溶性組分和脂溶性組分分開制備，將水溶性組分制備成速釋單元起到迅速治標(biāo)，脂溶性組

·2338·

  本文關(guān)鍵詞：基于中藥組分的中藥多元釋藥系統(tǒng)的構(gòu)建，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。