本文關鍵詞：熊果酸A環(huán)衍生物的合成及抗腫瘤活性研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：以天然產(chǎn)物熊果酸為起始原料,在A環(huán)上引入含氮、氧雜環(huán),同時對其C(28)位羧基進行酰胺化結(jié)構(gòu)修飾,設計合成了10個新的熊果酸衍生物,其結(jié)構(gòu)經(jīng)過~1H NMR、~(13)C NMR、MS和元素分析確認.采用3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴鹽(MTT)法,選用高表達人口腔表皮樣癌細胞(KB)和人胃癌細胞(SGC7901)對它們進行初步的體外抗腫瘤活性研究.結(jié)果表明,所測化合物對KB和SGC7901腫瘤細胞的抑制活性均明顯強于熊果酸,其中化合物UA_(4-1)和UA_(4-2)對SGC7901腫瘤細胞的抑制效果顯著,在10μg/m L濃度下IC_(50)值分別為0.289和0.04μmol/L,活性明顯高于已上市藥物吉非替尼(IC50=1.03μmol/L).
【作者單位】： 沈陽化工大學制藥工程教研室;
【關鍵詞】： 五環(huán)三萜類化合物 熊果酸 抗腫瘤活性
【基金】：國家自然科學基金(No.21372156) 遼寧省教育廳高等學校優(yōu)秀人才支持計劃(No.LR2013017) 沈陽市科學技術計劃(No.F16-230-6-00)資助項目~~
【分類號】：R914.5;O629;R96
【正文快照】： 熊果酸(Ursolic acid,UA)又名烏索酸、烏蘇酸,屬于五環(huán)三萜類化合物[1],在自然界中廣泛分布于白花蛇舌草、女貞子、烏梅、夏枯草等植物中.熊果酸及其衍生物具有廣泛的生物活性,包括抗病毒[2]、抗菌[3]、保肝和抗炎[4]以及抗腫瘤作用[5].通過對熊果酸的抗腫瘤活性研究,發(fā)現(xiàn)其通

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  本文關鍵詞：熊果酸A環(huán)衍生物的合成及抗腫瘤活性研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

本文編號：497183