本文關(guān)鍵詞：超濾法測定不同種屬血漿中促性腺激素釋放激素拮抗劑十肽化合物的蛋白結(jié)合率，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：目的測定促性腺激素釋放激素(GnRH)拮抗劑十肽化合物(十肽)在不同種屬血漿中的體外、體內(nèi)血漿蛋白結(jié)合率。方法超濾法分離結(jié)合型藥物和游離型藥物,用乙腈沉淀蛋白后,以HPLC-MS/MS測定藥物的濃度。結(jié)果 GnRH拮抗劑十肽化合物體外在低、中、高(50.0,200.0和800.0 ng·mL~(-1))3個(gè)濃度下與大鼠血漿的蛋白結(jié)合率分別是(95.9±1.1)%、(97.40±0.7)%和(94.9±0.6)%,與比格犬血漿的蛋白結(jié)合率分別是(96.8±0.8)%、(97.8±0.2)%和(96.9±0.5)%;與人血漿的蛋白結(jié)合率分別是(97.3±1.0)%、(98.6±0.2)%和(96.2±0.9)%;SD大鼠皮下給藥(200μg·kg~(-1))體內(nèi)平均血漿蛋白結(jié)合率為96.2%,比格犬肌內(nèi)注射(320μg·kg~(-1))體內(nèi)平均血漿蛋白結(jié)合率為97.1%。結(jié)論 GnRH拮抗劑十肽化合物在實(shí)驗(yàn)濃度范圍內(nèi)與大鼠、比格犬和人血漿中蛋白結(jié)合率均大于95.0%,屬于高蛋白結(jié)合率。相同濃度GnRH拮抗劑十肽化合物與不同種屬血漿蛋白結(jié)合率無統(tǒng)計(jì)學(xué)差異,各種屬血漿蛋白結(jié)合率與藥物濃度無明顯依賴關(guān)系。
【作者單位】： 總后衛(wèi)生部藥品儀器檢驗(yàn)所;軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)研毒物藥物研究所;
【關(guān)鍵詞】： 十肽化合物 血漿蛋白結(jié)合率 超濾法
【分類號】：R96
【正文快照】： 前列腺癌是男性泌尿生殖系統(tǒng)腫瘤中最重要的cetrorelix,ganirelix[3]。激動劑給藥初期可刺激體內(nèi)一種,是人類特有的疾病。目前,前列腺癌的內(nèi)分泌儲存GnRH,使得促黃體生成素(luteotropic hor-治療藥物主要包括雌激素類、抗雄激素類以及促性mone,LH)和促卵泡激素(follicle stimu

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