本文關(guān)鍵詞：不同鏈長唾液酸衍生物修飾脂質(zhì)體的藥效學(xué)研究，，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：本文合成了4種不同鏈長的唾液酸(SA)脂肪胺衍生物,并將其修飾于脂質(zhì)體表面,制備空白脂質(zhì)體(blank liposomes modified with sialic acid derivatives,BLK-Sn L,n=18,16,14,12)和馬來酸匹杉瓊脂質(zhì)體(pixantrone maleate liposomes modified with sialic acid derivatives,Pix-Sn L,n=18,16,14,12)進(jìn)行急性毒性和藥效學(xué)研究,以期篩選出具有良好腫瘤相關(guān)巨噬細(xì)胞(TAM)靶向性的材料。急性毒性實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示,SA衍生物的自身毒性與鏈長呈正相關(guān),其所修飾的空白脂質(zhì)體藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,除BLK-S14L具有一定的腫瘤抑制作用外,其他空白脂質(zhì)體幾乎無抑瘤效果,BLK-S16L甚至促進(jìn)了腫瘤增長。Pix-Sn L藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,腫瘤抑制作用由強(qiáng)到弱依次為Pix-S18LPix-S14LPix-S12LPix-S16L。由于SA-十八胺偶聯(lián)物(SA-18)與脂質(zhì)體結(jié)合較為牢固,在轉(zhuǎn)運(yùn)過程中不易脫落,TAM靶向性好,故其所修飾的脂質(zhì)體毒性較低,對機(jī)體正常組織及免疫器官損傷較小,抗腫瘤效果最好。令人驚喜的是,該制劑組中50%小鼠出現(xiàn)了腫瘤脫落及傷口愈合現(xiàn)象。綜上,SA-18為所述唾液酸脂肪胺衍生物中最具潛力的TAM靶向材料,可用于后續(xù)TAM靶向機(jī)制探討和TAM靶向藥物制劑的研發(fā)。
【作者單位】： 沈陽藥科大學(xué)藥學(xué)院;蘇州科倫藥物研究有限公司;
【關(guān)鍵詞】： 唾液酸 衍生物 腫瘤相關(guān)巨噬細(xì)胞 藥效學(xué)
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(81373334) 沈陽藥科大學(xué)科研專項(xiàng)基金資助項(xiàng)目(QNJJ2014507)
【分類號】：R943;R96
【正文快照】： (1.School of Pharmacy,Shenyang Pharmaceutical University,Shenyang 110016,China;2.Suzhou Kelun Pharmaceutical Research Co.,Ltd.,Suzhou 215000,China)近年來,大量文獻(xiàn)[1,2]報(bào)道,浸潤于腫瘤組織內(nèi)的巨噬細(xì)胞,又稱腫瘤相關(guān)巨噬細(xì)胞(tumor-associatedmacrophage,TAM),含

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本文編號：482495