發(fā)布時間：2017-06-23 09:07

  本文關(guān)鍵詞：硝酸奧昔康唑的合成工藝改進，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：以1,3-二氯苯為起始原料,經(jīng)過傅克�；-烴基化、肟化得到(Z)-2-(1H-咪唑基)-1-(2,4-二氯苯基)乙酮肟(Ⅲ),中間體Ⅲ再與2,4-二氯氯芐反應,最后與硝酸成鹽得到最終產(chǎn)物硝酸奧昔康唑(Ⅰ)。該工藝過程在N-烴基化和肟化時采用"一釜法"合成,同時對反應的影響因素進行了優(yōu)化。與原有工藝相比,優(yōu)化后的工藝路線簡化了操作,并且使硝酸奧昔康唑的總收率由41.8%提高到70.8%,純度達99.9%(HPLC測得),產(chǎn)物結(jié)構(gòu)經(jīng)IR、~1HNMR及HRMS進行了表征。
【作者單位】： 沈陽藥科大學制藥工程學院;
【關(guān)鍵詞】： 硝酸奧昔康唑 抗真菌藥 -二氯苯 醫(yī)藥原料
【基金】：國家基礎(chǔ)科學人才培養(yǎng)基金項目(J1103606)~~
【分類號】：R914.5
【正文快照】： 硝酸奧昔康唑(Oxiconazole nitrate,Ⅰ)為咪唑類抗真菌藥,已于1983年由FDA批準上市,具有廣譜的抗真菌作用,對多種皮膚癬菌、白念珠菌、毛霉、曲霉和根霉均有作用,特別是對紅色毛癬菌顯示出很強的抗菌活性。硝酸奧昔康唑的抗真菌活性是通過抑制真菌細胞膜的重要組成部分麥角甾

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本文編號：474521