larotrectinib是由LOXO Oncology公司和Bayer公司開(kāi)發(fā)的一種新型口服高選擇性的原肌球蛋白受體激酶(tropomyosin receptor kinases,TRK)抑制劑,通過(guò)可逆性與TRK結(jié)合,抑制神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子受體激酶(neurotrophic receptor tyrosine kinase,NTRK)基因融合驅(qū)動(dòng)的TRK非配體依賴(lài)性組成型激活的實(shí)體瘤生長(zhǎng)。在臨床試驗(yàn)中,larotrectinib在NTRK融合陽(yáng)性,無(wú)已知獲得性耐藥突變的成人及兒童實(shí)體瘤患者中表現(xiàn)較高的總緩解率(overall response rate,ORR),且尚未發(fā)現(xiàn)心血管方面的安全隱患。FDA已于2018年11月26日批準(zhǔn)larotrectinib在美國(guó)上市,是FDA批準(zhǔn)的首個(gè)通過(guò)"籃子試驗(yàn)"的口服小分子靶向抗腫瘤藥物。本文對(duì)larotrectinib的作用機(jī)制、藥動(dòng)學(xué)、臨床研究、安全性、藥物相互作用等進(jìn)行綜述。

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圖1 larotrectinib結(jié)構(gòu)式

larotrectinib是由LOXOOncology公司和Bayer公司開(kāi)發(fā)的一種新型口服TRK特異性小分子抑制劑,中文通用名拉羅替尼[14]�；瘜W(xué)名稱(chēng):(3S)-N-{5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基}-3-羥基-1-....

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