某些天然黃酮具有尿素酶抑制活性,為強(qiáng)化黃酮類(lèi)化合物的尿素酶抑制作用,通過(guò)烷基化、肟化等步驟對(duì)7-羥基黃酮、白楊素、刺芒柄花素和大豆苷元進(jìn)行了接枝衍生,分別用1HNMR、13CNMR、MS等方法對(duì)其進(jìn)行結(jié)構(gòu)表征,并研究其尿素酶抑制活性�；钚詼y(cè)定表明,化合物4’-甲氧基異黃酮-7-基-O-乙酰氧肟酸和4’-羥基異黃酮-7-基-O-乙酰氧肟酸對(duì)尿素酶的抑制活性比陽(yáng)性對(duì)照乙酰氧肟酸更好。其中,4’-羥基異黃酮-7-基-O-乙酰氧肟酸的IC50=(6.21±0.82)μmol/L。

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【文章目錄】：
1 實(shí)驗(yàn)部分
    1.1 主要儀器與試劑
    1.2 黃酮-氧肟酸的合成
    1.3 幽門(mén)螺旋桿菌尿素酶的提取
    1.4 黃酮-氧肟酸類(lèi)化合物的活性測(cè)定
2 結(jié)果與討論
    2.1 烷基化反應(yīng)的影響因素
    2.2 肟化反應(yīng)的影響因素
    2.3 尿素酶抑制活性
    2.4 計(jì)算機(jī)模擬
3 結(jié)論



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