目的為了改善他克莫司水溶性差、眼部生物利用度低的問題,研制了他克莫司陽離子微乳原位凝膠,并研究其體外藥物釋放行為,為后期進一步研究提供基礎(chǔ)。方法通過高壓均質(zhì)法制得他克莫司陽離子納米乳,并將其分散于泊洛沙姆407和泊洛沙姆188中制備他克莫司陽離子微乳原位凝膠。采用無膜溶出模型研究其體外釋放行為。結(jié)果采用玻璃瓶倒置法測定膠凝溫度,篩選出最優(yōu)凝膠基質(zhì)處方為26%泊洛沙姆407和12%泊洛沙姆188;體外釋藥結(jié)果顯示凝膠溶蝕速率是決定體外釋藥速率的關(guān)鍵。結(jié)論成功制備了他克莫司陽離子微乳原位凝膠,其體外釋藥穩(wěn)定,能滿足眼用制劑要求,展現(xiàn)出良好的眼部應(yīng)用前景。

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