近年來,癌癥發(fā)病率日益增高,且患病人群的平均年齡呈現不斷下降的趨勢。究其原因,即是與現代社會工作壓力大、生活節(jié)奏快、以及熬夜、酗酒和抽煙等不良生活習慣有關,又是工作及生活環(huán)境的惡化也起到了推波助瀾的作用。僅僅在中國,因癌癥而死亡的人數每天就高達5000人,而目前還沒有一種可以根治癌癥的藥物�；�、放療等一系列通常治療癌癥的方法有著脫發(fā)、免疫力下降等不良反應,嚴重影響著癌癥患者的治療以及生活。經查閱大量文獻發(fā)現吡唑啉具有多種生物活性,尤其具有抗腫瘤活性。因此,本論文設計合成了 8種吡唑啉衍生物,并通過引入鹵素原子和酰氯基團,以旨增強其抗腫瘤活性,用MTT法檢測其體外抗腫瘤活性。三唑是一種極其重要的結構,市售的含三唑結構的藥物不勝枚舉,具有抗真菌、抗炎和抗腫瘤等一系列生物活性。噻唑酮也是一類重要的活性基團,目前已有大量關于噻唑酮抗腫瘤的報道。因此,利用藥物拼接原理,將三唑與噻唑酮兩種結構拼接在一起設計合成了 21種噻唑并三唑酮衍生物,用MTT實驗初步測定其體外抗增殖活性。所有化合物均經1H-NMR確認結果,部分化合物經13C-NMR和HRMS進一步進行結構確認。研究表明,所合成的8種吡唑啉...

【文章頁數】：57 頁

【學位級別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
Abstract
第一章 前言
    1.1 吡唑啉及其衍生物的研究現狀
    1.2 吡唑啉的應用
第二章 實驗部分Ⅰ
    2.1 實驗設計
    2.2 合成部分
    2.3 藥理部分
    2.4 結果與討論
第三章 實驗部分Ⅱ
    3.1 實驗設計
    3.2 合成部分
    3.3 藥理部分
    3.4 結果與討論
第四章 結論
參考文獻
附圖
致謝



本文編號：3847337