目的:研究寡肽手性硫脲化合物的合成及抗腫瘤、抗菌生物活性。方法:為了尋找高活性的抗腫瘤或抗菌藥物,在前期工作基礎(chǔ)上,以取代芐胺、氨基酸及亞膦酸二烷基酯等為原料,并引入三氟甲基、含氮雜環(huán)等,按照由N端至C端逆向接肽的合成策略,采用縮合劑O’-苯并三氮唑-四甲基脲六氟膦酸酯(HBTU)合成酰胺的方法,獲得了26個(gè)新型寡肽手性膦酸酯硫脲。以DMSO為空白對照,采用四甲基偶氮唑藍(lán)(MTT)法,以人前列腺癌細(xì)胞(PC-3)和人肺癌細(xì)胞(A-549)為研究模型,對目標(biāo)化合物進(jìn)行體外抗腫瘤活性測試。同時(shí),采用兩倍稀釋法,檢測目標(biāo)化合物對大腸埃希菌G^-(E.cloacae)、金黃色葡萄球菌G⁺(S.aureus)、普通變形桿菌G^-(P.vulgaris)的最低抑菌濃度(MIC)值。結(jié)果:(1)以苯甲醛、氨水、取代芐胺、氨基酸及亞膦酸二烷基酯等為原料,經(jīng)過縮合、膦酯化、水解、親核取代等反應(yīng),獲得26個(gè)未見文獻(xiàn)報(bào)道的寡肽手性硫脲。所有目標(biāo)化合物均經(jīng)紅外光譜IR、(¹H、¹³C、³¹

【文章頁數(shù)】：87 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【文章目錄】：
中文摘要
英文摘要
英文縮略詞表
0 引言
1 論文立題依據(jù)和設(shè)計(jì)思想
2 實(shí)驗(yàn)部分
3 結(jié)果
4 討論
5 結(jié)論
參考文獻(xiàn)
附錄
綜述
    參考文獻(xiàn)
作者簡歷
致謝
學(xué)位論文數(shù)據(jù)集



本文編號：3808093