目的:構(gòu)建組氨酸(His)修飾pH敏感響應(yīng)的載抗腫瘤藥物阿霉素(DOX)復(fù)合物PAMAM-His/DOX,并對(duì)其進(jìn)行表征及初步評(píng)價(jià)。方法:通過(guò)控制His和PAMAM的投料比,合成3種不同His修飾程度的PAMAM-His載體;采用物理包埋的方式將DOX包載在PAMAM的疏水空腔內(nèi)制備系列載藥復(fù)合物。對(duì)各載藥復(fù)合物的粒徑、電位、包封率、載藥量、體外釋放行為等進(jìn)行考察,并采用MTT法評(píng)價(jià)各復(fù)合物對(duì)乳腺癌細(xì)胞MCF-7的細(xì)胞毒性作用。結(jié)果:PAMAM-His/DOX復(fù)合物的粒徑均在10nm左右;隨著His修飾程度的增加,其Zeta電位降低,且對(duì)抗MCF-7的細(xì)胞毒性增加;體外釋放實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明復(fù)合物具有明顯的pH酸敏感特性,并且在酸性條件下(pH5.0),藥物累積釋放量與His修飾程度成正比。結(jié)論:本實(shí)驗(yàn)成功制備并初步評(píng)價(jià)了3種His修飾程度的PAMAM-His/DOX,為下一步的體內(nèi)外抗腫瘤研究奠定了理論基礎(chǔ)。

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【文章目錄】：
材料
方法與結(jié)果
    1 PAMAM-His的合成與表征
        1.1 PAMAM-His的合成
        1.2 PAMAM-His的結(jié)構(gòu)表征
        1.3 PAMAM-His粒徑和Zeta電位
    2 PAMAM-His / DOX復(fù)合物的制備與表征
        2.1 PAMAM-His/DOX復(fù)合物的制備
        2.2 DOX標(biāo)準(zhǔn)曲線的繪制
        2.3 PAMAM-His/DOX復(fù)合物表征
    3 體外p H敏感釋放行為考察
    4 體外細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)
討論



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