本文主要探究了芳基香豆素及其衍生物的合成路線以及與抗阿爾茨海默�。ˋD）相關(guān)的活性篩選工作。首先,設(shè)計(jì)合成了3個(gè)具有氨基取代的芳基香豆素類化合物,在此基礎(chǔ)上通過酰胺縮合反應(yīng)、氨基與羧基直接縮合反應(yīng)、酮羰基的還原胺化反應(yīng),總共獲得32個(gè)芳基香豆素及其衍生物,其中包括28個(gè)新化合物。上述反應(yīng)物是通過三條反應(yīng)路線獲得的,反應(yīng)路線都是在室溫下進(jìn)行的,這三種方法具有環(huán)境友好、經(jīng)濟(jì)、副產(chǎn)物少和產(chǎn)率高的特點(diǎn)。除此之外,還探究了3-苯甲酰基香豆素類化合物的合成路線,取代的3-苯甲�；愣顾匾彩侵匾姆蓟愣顾匮苌�,總共獲得8個(gè)具有不同取代基的3-苯甲�；愣顾�,其中包括有4個(gè)新化合物,該合成路線反應(yīng)條件溫和、分離純化簡(jiǎn)單,這為芐基香豆素的合成方法探索了一條道路。對(duì)所有的化合物進(jìn)行了體外膽堿酯酶抑制活性篩選研究,包括乙酰膽堿酯酶（AhCE）和丁酰膽堿酯酶（BuChE）抑制活性。研究結(jié)果表明,化合物4f、4j、4m、4l、4o、5a、7b和7d等表現(xiàn)出較好的AhCE抑制活性,特別是化合物4m(IC₅₀=0.091±0.011μM)具有較強(qiáng)的AhCE抑制活性,稍弱于陽性藥多奈哌齊(I... 

【文章來源】：濟(jì)南大學(xué)山東省

【文章頁數(shù)】：133 頁

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【文章目錄】：
研究生導(dǎo)師和課題指導(dǎo)小組介紹
摘要
Abstract
縮寫符號(hào)說明
前言
第一章 芳基香豆素衍生物的生物活性與合成方法研究進(jìn)展
    1.1 芳基香豆素衍生物的生物活性
        1.1.1 熒光活性
        1.1.2 抗過敏活性
        1.1.3 細(xì)胞毒性與抗腫瘤活性
        1.1.4 抗炎活性
        1.1.5 抗凝血活性
        1.1.6 抗菌與抗病毒活性
        1.1.7 抗衰老與治療精神障礙活性
        1.1.8 治療痛風(fēng)活性
        1.1.9 其他活性
    1.2 芳基香豆素及其衍生的合成方法
        1.2.1 Mukaiyama-Claisen縮合反應(yīng)
        1.2.2 Perkin反應(yīng)
        1.2.3 Knoevenagal縮合反應(yīng)
        1.2.4 Pechmann反應(yīng)
        1.2.5 Witting反應(yīng)
        1.2.6 Suzuki-cross-coupling反應(yīng)
        1.2.7 Meerwein反應(yīng)
第二章 芳基香豆素及衍生物的骨架合成
    2.1 試劑與儀器
    2.2 合成方法的選擇
    2.3 合成3-(4'-氨基苯基)香豆素化合物骨架
    2.4 合成3-(4'-氨基苯基)香豆素衍生物方法的選擇
    2.5 中間體取代苯甲酰氯的合成
    2.6 芳基香豆素衍生物的制備
    2.7 結(jié)果與討論
第三章 3-苯甲�；愣顾仡惢衔锏暮铣�
    3.1 試劑與儀器
    3.2 合成方法的選擇
    3.3 中間體2,4,6-三甲基苯甲酰乙酸乙酯的合成
    3.4 以六氫吡啶為催化劑合成3-苯甲酰基香豆素類化合物
    3.5 結(jié)果與討論
第四章 芳基香豆素及衍生物抗AD活性研究
    4.1 概述
    4.2 試劑與儀器
    4.3 化合物對(duì)膽堿酯酶抑制活性篩選
        4.3.1 實(shí)驗(yàn)方法
        4.3.2 實(shí)驗(yàn)結(jié)果與分析
    4.4 化合物對(duì)AlCl3誘導(dǎo)的斑馬魚運(yùn)動(dòng)遲緩的行為學(xué)影響
        4.4.1 實(shí)驗(yàn)材料與儀器
        4.4.2 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物
        4.4.3 實(shí)驗(yàn)方法
        4.4.4 結(jié)果分析
第五章 芳基香豆素及衍生物體外降糖活性及抗菌活性研究
    5.1 芳基香豆素及衍生物體外降糖活性研究
        5.1.1 試劑與儀器
        5.1.2 實(shí)驗(yàn)方法
        5.1.3 實(shí)驗(yàn)結(jié)果與分析
    5.2 芳基香豆素及衍生物體外抑菌活性
        5.2.1 材料與試劑
        5.2.2 實(shí)驗(yàn)儀器
        5.2.3 實(shí)驗(yàn)方法
        5.2.4 結(jié)果與分析
結(jié)論
參考文獻(xiàn)
附圖
致謝
附錄


【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]異煙肼對(duì)斑馬魚胚胎發(fā)育量-毒關(guān)系的研究[J]. 張?jiān)?吳媛,陳維云,孫晨,王希敏,何秋霞,韓利文,王雪,韓建,劉可春.  山東科學(xué). 2015(05)
[2]新型3-芳基香豆素類化合物的合成及其抗腫瘤活性[J]. 肖春芬,陳輝芳,何笑薇,陶黎陽,符立吾,鄒永.  合成化學(xué). 2015(05)
[3]芳基香豆素類化合物的研究進(jìn)展[J]. 肖春芬,陳輝芳,何笑薇.  廣東化工. 2014(23)
[4]蒼耳子提取物對(duì)斑馬魚的發(fā)育及運(yùn)動(dòng)行為的毒性研究[J]. 陳錫強(qiáng),侯海榮,劉可春,王希敏,彭維兵,韓利文,王雪,陳維云.  山東科學(xué). 2014(05)
[5]香豆素-亞胺型Cu2+識(shí)別熒光探針的合成及性能[J]. 王建紅,郭心靈,趙會(huì)君,羅朝陽,侯旭鋒,趙瑾.  化學(xué)研究. 2014(04)
[6]2,3,4,5-四氟苯甲酰乙酸乙酯的合成[J]. 王斌,梁燕羽,王訓(xùn)遒.  化學(xué)試劑. 2001(06)

博士論文
[1]海蛙（Fejervarya cancrivora）皮膚分泌液中抗菌多肽的分離純化、分子克隆以及結(jié)構(gòu)與功能的研究[D]. 呂毅.南京農(nóng)業(yè)大學(xué) 2009



本文編號(hào)：3645406