發(fā)布時(shí)間：2022-02-10 22:01

　　近年來,蛋白多肽類生物大分子藥物受到了越來越多的關(guān)注,然而其口服生物利用度低,解決這一問題的關(guān)鍵方法是采用納米遞送系統(tǒng)。納米遞送系統(tǒng)口服后必須克服多重屏障才可能被有效吸收,其中一個(gè)對(duì)吸收有重要影響的屏障是黏液屏障。本文針對(duì)腸道黏液的性質(zhì)特點(diǎn),綜述了克服口服吸收屏障的黏液穿透納米遞送系統(tǒng)研究進(jìn)展,探討了黏液穿透納米載體的研究方向和取得的成果,包括聚乙二醇（PEG）、N-（2-羥丙基）甲基丙烯酰胺共聚物（pHPMA）、兩性離子以及基于仿生功能化概念的納米遞送系統(tǒng)。本文旨在為克服口服吸收屏障的制劑研發(fā)、應(yīng)用提供參考。 

【文章來源】：中國新藥雜志. 2020,29(04)北大核心CSCD

【文章頁數(shù)】：7 頁

【部分圖文】：

pHPMA和細(xì)胞穿透肽CPP共修飾納米粒克服雙屏障的結(jié)構(gòu)示意圖

藥物微粒載體穿黏液屏障的前提:藥物微粒載體的粒徑足夠小、表面電中性且具有良好的親水性[11-13]�；谝陨弦螅貌煌牟牧蠈�(duì)藥物微粒載體進(jìn)行表面修飾，進(jìn)行相應(yīng)的劑型設(shè)計(jì)，得到理想的黏液穿透納米粒(mucus penetrating particles,MPPs)，如圖1所示。3 考察納米粒黏液穿透能力的關(guān)鍵實(shí)驗(yàn)技術(shù)

FRAP技術(shù)的原理:利用高能激光照射細(xì)胞的某一特定區(qū)域，使該區(qū)域內(nèi)標(biāo)記的熒光分子不可逆的淬滅，這一區(qū)域稱熒光漂白(photobleaching)區(qū)[20]。隨后，由于細(xì)胞質(zhì)中的脂質(zhì)分子或蛋白質(zhì)分子的運(yùn)動(dòng)，周圍非漂白區(qū)熒光分子不斷向光漂白區(qū)遷移。結(jié)果使熒光漂白區(qū)的熒光強(qiáng)度逐漸地回復(fù)到原有水平，如圖2。該技術(shù)主要是應(yīng)用于生物化學(xué)領(lǐng)域用于檢測所標(biāo)記分子在活體細(xì)胞表面或細(xì)胞內(nèi)部運(yùn)動(dòng)及其遷移速率[21]。4 基于聚乙二醇(PEG)的黏液穿透納米遞送系統(tǒng)

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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