研究治療胎兒快速性心律失常的一系列藥物在過(guò)表達(dá)乳腺癌耐藥蛋白（breast cancer resistance protein,BCRP）的馬丁達(dá)比犬腎上皮細(xì)胞系MDCKII-BCRP單層細(xì)胞模型中的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制,篩選BCRP底物。利用MDCKII-BCRP和MDCKII單層細(xì)胞模型研究索他洛爾（sotalol）、普萘洛爾（propranolol）、普羅帕酮（propafenone）、普魯卡因胺（procainamide）及氟卡尼（flecainide）的雙向轉(zhuǎn)運(yùn)特性,采用HPLC或化學(xué)發(fā)光儀測(cè)定藥物含量,計(jì)算其表觀滲透系數(shù)（Papp）、外排率（RE）和凈外排率（Rnet）,將Rnet>1.5的藥物進(jìn)行細(xì)胞蓄積實(shí)驗(yàn),考察藥物濃度和BCRP抑制劑槲皮素對(duì)該藥細(xì)胞內(nèi)蓄積的影響。所選擇的藥物中,索他洛爾、普萘洛爾、普羅帕酮和普魯卡因胺在兩種細(xì)胞單層頂側(cè)（apical,A）→基底側(cè)（basolateral,B）的轉(zhuǎn)運(yùn)與B→A的轉(zhuǎn)運(yùn)之間無(wú)顯著性差異,Rnet均小于1.5;氟卡尼濃度為20和5μmol·L-1時(shí),Rnet分別為1.6和1.9。細(xì)胞蓄積實(shí)驗(yàn)證實(shí)氟卡尼在MDCKII、MDCKII... 

【文章來(lái)源】：藥學(xué)學(xué)報(bào). 2015,50(03)北大核心CSCD

【文章頁(yè)數(shù)】：7 頁(yè)

【文章目錄】：
材料與方法
結(jié)果
    1 MDCKII-BCRP細(xì)胞系中BCRP表達(dá)及其功能的驗(yàn)證
    2 SRB測(cè)定各藥物對(duì)細(xì)胞的毒性
    3方法學(xué)建立
    4候選藥物在MDCKII及MDCKII-BCRP細(xì)胞單層上的轉(zhuǎn)運(yùn)研究
    5細(xì)胞蓄積實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證氟卡尼可能是BCRP的底物
討論


【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體的研究方法[J]. 李聃,盛莉,李燕.  藥學(xué)學(xué)報(bào). 2014(07)
[2]梔子苷與梔子柏皮湯中梔子苷在MDCK細(xì)胞跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)模型上的轉(zhuǎn)運(yùn)研究[J]. 韓靜文,李俊,黃成,陳昭琳,胡婷婷.  中國(guó)藥理學(xué)通報(bào). 2014(04)
[3]LLC-PK1/BCRP細(xì)胞系的建立及其生物學(xué)特征[J]. 田野,屈伯宣,姚艷,曾蘇.  藥學(xué)學(xué)報(bào). 2012(12)



本文編號(hào)：3614386