研究治療胎兒快速性心律失常的一系列藥物在過表達乳腺癌耐藥蛋白（breast cancer resistance protein,BCRP）的馬丁達比犬腎上皮細胞系MDCKII-BCRP單層細胞模型中的跨膜轉運機制,篩選BCRP底物。利用MDCKII-BCRP和MDCKII單層細胞模型研究索他洛爾（sotalol）、普萘洛爾（propranolol）、普羅帕酮（propafenone）、普魯卡因胺（procainamide）及氟卡尼（flecainide）的雙向轉運特性,采用HPLC或化學發(fā)光儀測定藥物含量,計算其表觀滲透系數(shù)（Papp）、外排率（RE）和凈外排率（Rnet）,將Rnet>1.5的藥物進行細胞蓄積實驗,考察藥物濃度和BCRP抑制劑槲皮素對該藥細胞內蓄積的影響。所選擇的藥物中,索他洛爾、普萘洛爾、普羅帕酮和普魯卡因胺在兩種細胞單層頂側（apical,A）→基底側（basolateral,B）的轉運與B→A的轉運之間無顯著性差異,Rnet均小于1.5;氟卡尼濃度為20和5μmol·L-1時,Rnet分別為1.6和1.9。細胞蓄積實驗證實氟卡尼在MDCKII、MDCKII... 

【文章來源】：藥學學報. 2015,50(03)北大核心CSCD

【文章頁數(shù)】：7 頁

【文章目錄】：
材料與方法
結果
    1 MDCKII-BCRP細胞系中BCRP表達及其功能的驗證
    2 SRB測定各藥物對細胞的毒性
    3方法學建立
    4候選藥物在MDCKII及MDCKII-BCRP細胞單層上的轉運研究
    5細胞蓄積實驗驗證氟卡尼可能是BCRP的底物
討論


【參考文獻】：
期刊論文
[1]藥物轉運體的研究方法[J]. 李聃,盛莉,李燕.  藥學學報. 2014(07)
[2]梔子苷與梔子柏皮湯中梔子苷在MDCK細胞跨膜轉運模型上的轉運研究[J]. 韓靜文,李俊,黃成,陳昭琳,胡婷婷.  中國藥理學通報. 2014(04)
[3]LLC-PK1/BCRP細胞系的建立及其生物學特征[J]. 田野,屈伯宣,姚艷,曾蘇.  藥學學報. 2012(12)



本文編號：3614386