目的:近年來,研究發(fā)現(xiàn)N-雜環(huán)類化合物的C1位置被芐基化或苯甲�；蟮慕Y(jié)構(gòu)單元,廣泛存在于一些具有生物活性的天然產(chǎn)物和合成藥品中,而這些天然產(chǎn)物和合成藥品具有鎮(zhèn)咳,抗精神病,解痙,抗焦慮,抗細菌,抗真菌,和抗癌等生物活性。因此,尋找一種簡單直接、高效的合成此類化合物的方法成為眾多科研工作者關(guān)注的焦點。本文就通過探索尋找到一種新的氧化體系即TBHP/TFA氧化體系,這種氧化體系通過對C-H鍵的直接活化來進行分子間交叉偶聯(lián)從而實現(xiàn)化合物的直接合成。方法:首先,在研究開始階段,我們通過查閱文獻,對近年來發(fā)展較成熟的幾種氧化偶聯(lián)體系有了初步了解;然后對目前N-雜環(huán)化合物的氧化體系進行了總結(jié)。在此基礎(chǔ)上,我們提出了課題的設(shè)計思路。首先,我們選取結(jié)構(gòu)比較簡單的異喹啉和苯甲醛的反應(yīng)作為模板來進行研究,為了獲得最佳反應(yīng)條件,分別對氧化劑、酸、溶劑以及氧化劑、酸的用量、反應(yīng)溫度等方面進行篩選優(yōu)化。在得到最佳反應(yīng)條件后,我們對底物的結(jié)構(gòu)類型進行了擴展。首先對醛類底物進行擴展,分別用不同電性基團取代的苯甲醛和幾種脂肪醛與異喹啉反應(yīng),這幾種底物對反應(yīng)體系有很好的兼容性,均能得到預(yù)期產(chǎn)物及較高的收率;然后我們... 

【文章來源】：山東中醫(yī)藥大學山東省

【文章頁數(shù)】：91 頁

【學位級別】：碩士

【文章目錄】：
提要
Abstract
第一章 引言
第二章 最佳反應(yīng)條件的篩選
    1 一般實驗方法
    2 儀器與材料
        2.1 儀器
        2.2 試劑與試藥
    3 反應(yīng)條件的探索和優(yōu)化
        3.1 最佳氧化劑的篩選
        3.2 溶劑的篩選
        3.3 最佳氧化劑的再次確定
        3.4 氧化劑、親核試劑及溶劑用量的篩選
        3.5 反應(yīng)溫度的篩選
    4 小結(jié)與討論
第三章 反應(yīng)底物的擴展
    1 儀器與材料
        1.1 儀器
        1.2 試劑與試藥
    2 實驗操作基本步驟
    3 反應(yīng)底物的擴展
        3.1 醛部分的擴展
        3.2 N-雜環(huán)部分的擴展
    4 反應(yīng)機理的研究
    5 反應(yīng)產(chǎn)物表征數(shù)據(jù)
第四章 總結(jié)與展望
參考文獻
附錄
致謝
發(fā)表論文


【參考文獻】：
期刊論文
[1]交叉脫氫偶聯(lián)反應(yīng)[J]. 郭興偉,李志平,李朝軍.  化學進展. 2010(07)
[2]異喹啉類生物堿的生理活性及研究進展[J]. 邵順波.  安徽醫(yī)藥. 2007(03)



本文編號：3602154