無金屬催化合成N-;酋0芳唉-酰氧基烯胺類藥用化合物
本文關(guān)鍵詞:無金屬催化合成N-;酋0芳唉-酰氧基烯胺類藥用化合物,由筆耕文化傳播整理發(fā)布。
【摘要】:目的:探索無金屬催化炔酰胺制備N-;酋0芳唉-酰氧基烯胺類藥用化合物的反應(yīng)條件及合成方法,對目標(biāo)產(chǎn)物結(jié)構(gòu)進行分析和確定,制備一系列N-;酋0芳唉-酰氧基烯胺類化合物以備藥物活性測試。方法:1.反應(yīng)條件優(yōu)化主要以有機化學(xué)反應(yīng)方法學(xué)考察的理念進行設(shè)計并實施;2.基本實驗操作方法遵從藥物化學(xué)各項操作準(zhǔn)則;3.反應(yīng)主要應(yīng)用薄層色譜法及核磁共振波譜法進行監(jiān)測;4.化合物分離利用柱層析法進行分離;5.化合物結(jié)構(gòu)確定主要應(yīng)用核磁共振波譜法、質(zhì)譜法和X射線單晶體衍射法。結(jié)果:在無金屬催化條件下,確定了由炔酰胺為底物制備N-;酋0芳拔-酰氧基烯胺類藥用化合物的反應(yīng)條件及合成方法。以高產(chǎn)率獲得了一系列N-酰基磺酰胺及小酰氧基烯胺類化合物,并應(yīng)用核磁共振波譜法、高分辨質(zhì)譜法和X射線單晶體衍射法對產(chǎn)物結(jié)構(gòu)進行了分析和確定。結(jié)論:無金屬催化炔酰胺的水解反應(yīng)及酰氧化反應(yīng)分別制備了N-;酋0芳唉-酰氧基烯胺類化合物,有效地避免產(chǎn)物中金屬殘留問題,減少了反應(yīng)分離純化步驟。此新穎的合成方法制備了一系列具有藥物結(jié)構(gòu)的N-;酋0芳唉-酰氧基烯胺類化合物。該方法具有操作簡便、環(huán)境友好、產(chǎn)率較高等優(yōu)點。
【關(guān)鍵詞】:無金屬 炔酰胺 N-;酋0 α-酰氧基烯胺
【學(xué)位授予單位】:長春中醫(yī)藥大學(xué)
【學(xué)位級別】:碩士
【學(xué)位授予年份】:2015
【分類號】:R914.5
【目錄】:
- 中文摘要6-7
- Abstract7-8
- 英文縮略語8-9
- 前言9-10
- 文獻綜述10-29
- 1 炔酰胺的相關(guān)研究10-15
- 1.1 引言10
- 1.2 結(jié)構(gòu)穩(wěn)定的炔胺—炔酰胺10-13
- 1.3 炔酰胺的應(yīng)用研究13-15
- 1.4 小結(jié)15
- 2 N-酰基磺酰胺類化合物的研究進展15-24
- 2.1 引言15
- 2.2 N-;酋0奉惢衔锖铣煞椒ǜ攀15-19
- 2.3 N-酰基磺酰胺類化合物的相關(guān)應(yīng)用19-23
- 2.4 小結(jié)23-24
- 3 烯胺化學(xué)的研究進展24-29
- 3.1 引言24
- 3.2 烯胺類化合物合成方法24-26
- 3.3 烯胺類化合物的應(yīng)用26-28
- 3.4 小結(jié)28-29
- 實驗研究29-45
- 1 實驗儀器29
- 2 試劑29-31
- 3 底物炔酰胺的合成31-33
- 3.1 反應(yīng)底物合成條件的確定31
- 3.2 炔溴的制備31
- 3.3 吸電子基取代的胺的制備31
- 3.4 炔酰胺的制備31-33
- 4 N-;酋0奉惢衔锏暮铣33-36
- 4.1 N-;酋0奉惢衔锖铣蓷l件探究33
- 4.2 N-酰基磺酰胺類化合物制備方法33-34
- 4.3 N-;酋0奉惢衔锖铣煞秶34
- 4.4 化合物結(jié)構(gòu)表征34-36
- 5 α-酰氧基烯胺類化合物的合成36-44
- 5.1 α-酰氧基烯胺類化合物合成條件優(yōu)化36-37
- 5.2 α-酰氧基烯胺類化合物制備方法37
- 5.3 α-酰氧基烯胺類化合物的合成37-39
- 5.4 化合物結(jié)構(gòu)表征39-44
- 6 化合物4b單晶結(jié)構(gòu)解析44-45
- 討論45-47
- 1 底物炔酰胺制備相關(guān)討論45
- 2 合成N-;酋0废嚓P(guān)討論45
- 3 合成α-酰氧基烯胺相關(guān)討論45-47
- 結(jié)語47-49
- 致謝49-50
- 參考文獻50-56
- 附圖56-85
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