本文關(guān)鍵詞：度他雄胺的合成及制劑研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：度他雄胺是第2代5α還原酶抑制藥,是目前第一種也是唯一一種能同時(shí)抑制Ⅰ型和Ⅱ型5α還原酶的藥物,由葛蘭素史克公司研究開發(fā)。臨床上主要用于前列腺增生(BPH)患者的治療,對(duì)BPH的各種臨床癥狀具有很大改善,并且具有預(yù)防前列腺癌的作用。本文對(duì)度他雄胺的合成路線進(jìn)行了優(yōu)化,以廉價(jià)易得的孕烯酮酸為原料,合成路線操作簡(jiǎn)單,成本低廉,總收率高,有利于工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)。對(duì)度他雄胺原料藥的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行了研究,利用高效液相色譜法建立了含量測(cè)定的分析方法,并進(jìn)行了方法學(xué)考察,該方法準(zhǔn)確靈敏,方便快捷;對(duì)自制三批樣品進(jìn)行了含量檢查,均符合標(biāo)準(zhǔn)。在度他雄胺軟膠囊的制備中,本文篩選了軟膠囊殼的處方,分別考察了增塑劑、崩解劑、著色劑、遮光劑等因素,篩選出最優(yōu)處方。通過在四種不同溶出介質(zhì)中溶出曲線的測(cè)定,考察了自制樣品與原研藥品的制劑相關(guān)特性,結(jié)果表明,自制樣品與原研藥品的溶出曲線具有相似性,初步判定,兩種藥物具有生物等效性。利用高效液相色譜法建立了度他雄胺軟膠囊含量及溶出度的分析方法,該方法準(zhǔn)確靈敏,方便快捷。并對(duì)自制的三批樣品進(jìn)行了質(zhì)量檢查,含量和溶出度均符合標(biāo)準(zhǔn)。
【關(guān)鍵詞】：度他雄胺 合成 制劑
【學(xué)位授予單位】：吉林大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2016
【分類號(hào)】：R914.5
【目錄】：

• 中文摘要4-5
• Abstract5-10
• 第一章 緒論10-15
• 1.1 前列腺增生10-12
• 1.1.1 前列腺增生的病理10
• 1.1.2 前列腺增生的臨床表現(xiàn)10-11
• 1.1.3 前列腺增生的治療藥物11-12
• 1.2 度他雄胺12-15
• 1.2.1 藥理作用12
• 1.2.2 臨床應(yīng)用12-13
• 1.2.3 不良反應(yīng)及藥物相互作用13-14
• 1.2.4 用法與用量14-15
• 第二章 度他雄胺的合成15-22
• 2.1 度他雄胺合成路線研究15-18
• 2.1.1 國內(nèi)外合成路線分析15-17
• 2.1.2 合成路線設(shè)計(jì)17-18
• 2.2 實(shí)驗(yàn)部分18-21
• 2.2.1 合成路線18
• 2.2.2 實(shí)驗(yàn)材料與設(shè)備18-19
• 2.2.3 實(shí)驗(yàn)方法19-21
• 2.3 本章小結(jié)21-22
• 第三章 度他雄胺原料藥的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究22-29
• 3.1 外觀及性狀22
• 3.2 溶解度22
• 3.3 熔點(diǎn)22-23
• 3.4 含量23-29
• 3.4.1 實(shí)驗(yàn)材料與設(shè)備23
• 3.4.2 溶液的配制23-24
• 3.4.3 色譜條件的確定24
• 3.4.4 方法學(xué)考察24-28
• 3.4.5 樣品質(zhì)量檢查28-29
• 第四章 度他雄胺軟膠囊的制備29-32
• 4.1 實(shí)驗(yàn)材料與設(shè)備29
• 4.2 軟膠囊殼處方的研究29-31
• 4.2.1 增塑劑處方篩選30-31
• 4.2.2 崩解劑處方篩選31
• 4.2.3 著色劑和遮光劑處方選擇31
• 4.3 本章小結(jié)31-32
• 第五章 制劑相關(guān)特性32-37
• 5.1 實(shí)驗(yàn)材料與設(shè)備32
• 5.2 溶出條件32-33
• 5.3 測(cè)定方法33
• 5.4 實(shí)驗(yàn)結(jié)果33-36
• 5.5 本章小結(jié)36-37
• 第六章 度他雄胺軟膠囊的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究37-49
• 6.1 實(shí)驗(yàn)材料與設(shè)備37
• 6.2 含量37-43
• 6.2.1 溶液的配制37-38
• 6.2.2 色譜條件38
• 6.2.3 方法學(xué)考察38-43
• 6.3 溶出度43-48
• 6.3.1 溶液的配制43
• 6.3.2 色譜條件43
• 6.3.3 方法學(xué)考察43-48
• 6.4 樣品質(zhì)量檢查48-49
• 結(jié)論49-51
• 參考文獻(xiàn)51-54
• 附圖54-60
• 作者簡(jiǎn)介及研究生期間科研成果60-61
• 致謝61

【相似文獻(xiàn)】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前1條

1 孫潔;孔迪;鄒江;楊琰;;度他雄胺的合成[J];中國醫(yī)藥工業(yè)雜志;2013年10期

中國碩士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫 前2條

1 王東澤;度他雄胺的合成及制劑研究[D];吉林大學(xué);2016年

2 謝晶;度他雄胺合成工藝優(yōu)化及衍生物的合成[D];吉林大學(xué);2015年

  本文關(guān)鍵詞：度他雄胺的合成及制劑研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

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本文編號(hào)：262693