本文選題：藥劑學(xué) + 前藥�。� 參考：《中國藥劑學(xué)雜志(網(wǎng)絡(luò)版)》2016年06期

【摘要】：目的對角鯊烯化吉西他濱的理化性質(zhì)進(jìn)行研究,為制劑研究提供參考。方法合成角鯊烯化吉西他濱并用質(zhì)譜、氫譜進(jìn)行結(jié)構(gòu)確證;利用紫外分光光度法、差示掃描量熱法和粉末X-射線衍射對吉西他濱及其前藥進(jìn)行表征,并用HPLC法測定角鯊烯化吉西他濱的溶解度和表觀油水分配系數(shù)。結(jié)果合成方法可行。合成的角鯊烯化吉西他濱與吉西他濱具有完全不同的晶型、溶解性能和油水分配系數(shù)。結(jié)論合成的前藥較吉西他濱有較好的脂溶性,且其具有兩親性,在水中可自發(fā)形成自組裝體。
[Abstract]:Objective to study the physicochemical properties of squalene gemcitabine and to provide reference for the preparation.Methods the squalene gemcitabine was synthesized and confirmed by mass spectrometry and hydrogen spectrum, and the gemcitabine and its prodrug were characterized by ultraviolet spectrophotometry, differential scanning calorimetry and powder X-ray diffraction.The solubility and apparent oil water partition coefficient of gemcitabine squalene were determined by HPLC.Results the synthetic method is feasible.The squalenated gemcitabine and gemcitabine have completely different crystal form, solubility and oil / water partition coefficient.Conclusion the synthesized prodrug is more lipophilic and amphiphilic than gemcitabine, and can spontaneously form self-assembly in water.
【作者單位】： 沈陽藥科大學(xué)藥學(xué)院;
【分類號】：R943

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本文編號：1755155