本文關(guān)鍵詞：新型免疫抑制劑J2納米混懸液結(jié)膜下注射后在兔外周血及眼內(nèi)的分布

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【摘要】：目的觀察新型免疫抑制劑J2-NS兔結(jié)膜下注射后在外周血及眼內(nèi)組織的分布。方法 8～12周齡健康成年新西蘭白兔18只(36眼),結(jié)膜下注射J2-NS,分別于注藥后1、3 d,1、2、3、4周后取角膜、房水、虹膜以及外周血,HPLC法檢測組織內(nèi)的藥物濃度(n=6),并使用WinNonlin藥代動力學(xué)軟件計算主要的藥代動力學(xué)參數(shù)。結(jié)果 J2-NS兔結(jié)膜下注射后,觀察期內(nèi)在組織中均可檢測到藥物濃度。1 d到4周內(nèi)血清藥物濃度為(11.19±0.33)～(13.23±0.84)ng/mL;眼部組織中角膜的藥物濃度最高,而在房水和虹膜內(nèi)的藥物濃度較低。在角膜內(nèi),1 d到4周內(nèi)藥物濃度為(5.72±1.67)～(11.86±4.35)ng/mg,峰濃度(Cmax)為11.861 3 ng/mg,達峰時間(Tmax)為1 d,曲線下面積(AUC)為201.561 5 ng/(mg.d),半衰期(T1/2)達45 d。結(jié)論新型免疫抑制劑J2-NS在結(jié)膜下單次注射后藥物主要分布于外周血及角膜內(nèi),且在長時間能夠維持有效藥物濃度。
【作者單位】： 解放軍總醫(yī)院眼科;解放軍306醫(yī)院眼科;
【關(guān)鍵詞】： J 納米混懸液 藥代動力學(xué)
【基金】：國家自然科學(xué)基金(30973245) 全國博士后科學(xué)基金面上項目(20100481481)~~
【分類號】：R322.91
【正文快照】： 小分子化合物J2是有我國自主知識產(chǎn)權(quán)的新型免疫抑制劑,分子式為C18H16BN4O3,相對分子質(zhì)量為336。J2可以與CD4分子的第1功能區(qū)結(jié)合,競爭性抑制其與主要組織相容性抗原(major histocompatibilitycomplex,MHC)Ⅱ類分子結(jié)合,干擾CD4+T細胞對組織相容性抗原的識別[1]。眼部是免疫

【參考文獻】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前5條

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4 王大江;黃一飛;郭惠玲;陳國江;張晗;黎燕;;以CD4為靶點的小分子化合物J2對異基因角膜移植小鼠淋巴細胞的影響[J];眼科研究;2010年08期

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【共引文獻】

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4 謝s，

本文編號：1064296