氟啶蜱脲是一種苯甲酰脲類幾丁質(zhì)合成抑制劑，在國(guó)外已用于牛體表寄生的微小牛蜱的控制。為了評(píng)價(jià)氟啶蜱脲的安全性，觀察氟啶蜱脲透皮劑對(duì)血紅扇頭蜱的控制效果以及其在犬體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)特征。本課題組對(duì)氟啶蜱脲進(jìn)行了急性毒性，藥效學(xué)和藥代學(xué)的初步研究。 氟啶蜱脲原料藥和制劑分別采用最大給藥量法、改進(jìn)寇氏法進(jìn)行了小鼠的口服急性毒性試驗(yàn)；氟啶蜱脲透皮劑對(duì)小鼠進(jìn)行經(jīng)皮給藥急性毒性試驗(yàn)。為了評(píng)價(jià)透皮劑對(duì)血紅扇頭蜱幼蟲的殺滅效果以及成蟲的控制效果，在急性毒性試驗(yàn)的基礎(chǔ)上，以不同劑量的透皮劑處理接種了血紅扇頭蜱成蟲的犬，采集飽血雌性血紅扇頭蜱在實(shí)驗(yàn)室的條件下進(jìn)行孵化，記錄成蟲的產(chǎn)卵以及幼蟲的孵化情況。選取6只健康犬按照2mg·kg-1的劑量經(jīng)皮給予氟啶蜱脲透皮劑后，采集不同時(shí)間點(diǎn)外周血，分離血清，以本文所建立的高效液相色譜法測(cè)定血藥濃度，運(yùn)用Phoenix WinNonlin6.3軟件采用非房室模型計(jì)算藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。 試驗(yàn)結(jié)果表明，小鼠口服氟啶蜱脲原料藥的LD50大于16000mg·kg-1，小鼠口服制劑的LD50為5859.4mg·kg-1，制劑經(jīng)皮給藥對(duì)小鼠的LD50大于10000mg·kg-1。氟啶蜱...

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【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

圖1.1氟啶蜱脲結(jié)構(gòu)式Figure1.1Structureoffluazuron

類昆蟲生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑（IGR）。氟啶蜱脲通過(guò)抑制昆蟲幾丁質(zhì)形成，使得幼蟲蛻皮后無(wú)法形成新的表皮，導(dǎo)致幼蟲的死亡蟲，能影響成年雌蟲的繁殖，抑制成年雌蟲產(chǎn)卵及使所產(chǎn)出的胃毒作用為主，兼有較弱的觸殺作用，無(wú)內(nèi)吸作用。由于氟對(duì)多數(shù)非靶標(biāo)動(dòng)物具有很好的安全性；此外氟啶蜱脲主要以除體外，糞便中殘....

圖1.2氟啶蜱脲在小鼠體內(nèi)的代謝途徑Figure1.2Metabolicpathwayoffluazuroninrats

8Bull等[82]研究發(fā)現(xiàn)，以牛為試驗(yàn)動(dòng)物，用2.0mL·kg-1的劑量經(jīng)口給藥與經(jīng)皮給相比，經(jīng)口給藥后牛血液中的氟啶蜱脲能更加迅速的達(dá)到更高的濃度。Thomas和Swindale等[83,84,85,86,87]用氟啶蜱脲Pour-on制劑單次或多次，按照不....

圖3.1對(duì)照組（A）和給藥組（B）飽血雌性血紅扇頭蜱成蜱Figure3.1Controlgroup(A)andadministeredgroup(B)theengorgedfemaleofRhipicephalussanguineusadult

5mg·kg-1劑量組外，其他組的不產(chǎn)卵飽血蜱總數(shù)隨著給藥劑量血雌蜱數(shù)相對(duì)應(yīng)的減少，并且8.000mg·kg-1劑量組的飽血雌雌蜱產(chǎn)卵后外形干癟，給藥組飽血雌蜱產(chǎn)卵后和對(duì)照組的一血雌蜱相對(duì)飽滿，對(duì)照組產(chǎn)卵后飽血雌蜱和給藥組不產(chǎn)卵的飽圖3.1對(duì)照組（A）和給藥組（B）飽血....

圖3.2給藥組未產(chǎn)卵飽血雌性血紅扇頭蜱成蜱和對(duì)照組飽血雌性血紅扇頭蜱成蜱Figure3.2Controlgroup(C)andadministeredgroup(D)theengorgedfemaleofRhipicephalussanguineusadultafteroviposition

而給藥組不產(chǎn)卵的飽血雌蜱相對(duì)飽滿，對(duì)照組產(chǎn)卵后飽血雌蜱和給藥組不產(chǎn)卵的飽血雌蜱見(jiàn)圖3.2。圖3.1對(duì)照組（A）和給藥組（B）飽血雌性血紅扇頭蜱成蜱Figure3.1Controlgroup(A)andadministeredgroup(B)theengorg....

本文編號(hào)：3893876