中國感染艾滋病病毒(HIV)的患者總數(shù)仍在逐年增加,因抗病毒需持久治療,更需要有效安全抗病毒新藥問世。2018年中國批準(zhǔn)的捷扶康?為國內(nèi)首個(gè)基于丙酚替諾福韋(TAF)的HIV感染完整治療方案復(fù)方單片劑,其骨干成分之一TAF是一種新型替諾福韋前體藥物。相較于目前廣泛使用的富馬酸替諾福韋二吡呋酯(TDF),TAF藥理學(xué)特性更為優(yōu)越。國際臨床研究證實(shí),基于TAF的治療方案在初治HIV感染者中顯示出與既往基于TDF方案相當(dāng)?shù)寞熜Ш洼^優(yōu)越的腎臟、骨骼安全性,在達(dá)到病毒學(xué)抑制的患者中,換用基于TAF的維持治療方案可改善患者骨密度和腎功能指標(biāo);現(xiàn)有真實(shí)世界數(shù)據(jù)與臨床研究結(jié)果一致。可以預(yù)期,基于TAF的治療方案將為HIV感染者,特別是合并腎損傷或骨病及腎臟或骨并發(fā)癥風(fēng)險(xiǎn)較高的患者人群提供更好的治療選擇,有助于滿足我國HIV感染者的治療需求。

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圖1TAF代謝和HIV靶細(xì)胞負(fù)荷機(jī)制（改編自Rayetal2016)[7]

TDF在血漿中快速經(jīng)二酯水解形成TFV并通過腎臟排泄，只有一小部分TDF進(jìn)入HIV靶細(xì)胞后被轉(zhuǎn)化為TFV并經(jīng)二磷酸化作用，形成具有藥理活性的代謝產(chǎn)物替諾福韋二磷酸（tenofovirdiphosphate,TFV-DP）（圖1）。TDF在血漿中代謝生成的TFV或不產(chǎn)生抗病毒活性....

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