本文選題：多粘菌素E + 聚乙二醇化��； 參考：《藥學(xué)學(xué)報(bào)》2015年05期

【摘要】：多粘菌素E(polymyxin E,PME)能有效治療耐藥性革蘭陰性菌引發(fā)的各類感染,但是其明顯的腎臟毒性卻嚴(yán)重限制了該藥物的臨床應(yīng)用。本研究采用化學(xué)合成的方法制備了聚乙二醇2000單甲醚-多粘菌素E(m PEG2K-PME),并對(duì)其進(jìn)行了初步表征。在體外抗菌實(shí)驗(yàn)和細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)的基礎(chǔ)上,進(jìn)一步構(gòu)建小鼠大腸桿菌腹腔感染模型,考察m PEG2K-PME對(duì)腹腔感染小鼠的治療效果及其對(duì)腎組織的毒性作用。結(jié)果表明:m PEG2K-PME在體外環(huán)境下對(duì)大腸桿菌具有明顯的抑制作用,對(duì)HK-2細(xì)胞的毒性降低;在體內(nèi)對(duì)小鼠腹腔感染具有良好的治療效果,腎毒性明顯降低,有望開發(fā)成高效低毒的新型制劑。
[Abstract]:Polymyxin (E(polymyxin) can effectively treat all kinds of infections caused by drug-resistant gram-negative bacteria, but its obvious renal toxicity seriously limits its clinical application. In this study, polyethylene glycol 2000 monomethyl ether-polymyxin (PEG2K-PMEA) was prepared by chemical synthesis and characterized. On the basis of in vitro antimicrobial test and cytotoxicity test, a mouse model of Escherichia coli peritoneal infection was established, and the therapeutic effect of m PEG2K-PME on mice with intraperitoneal infection and its toxicity to renal tissue were investigated. The results showed that PEG2K-PME had obvious inhibitory effect on Escherichia coli and decreased toxicity to HK-2 cells in vitro, and had a good therapeutic effect on abdominal infection in vivo, and significantly decreased renal toxicity in mice. It is expected to develop a new preparation with high efficiency and low toxicity.
【作者單位】： 廣州軍區(qū)武漢總醫(yī)院;中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所;湖北中醫(yī)藥大學(xué);中國(guó)藥科大學(xué);
【基金】：上海市科委產(chǎn)學(xué)研醫(yī)資助項(xiàng)目(12DZ1930409)
【分類號(hào)】：R515

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本文編號(hào)：1896897