本文選題：大黃酸　切入點：賀普丁　出處：《中國公共衛(wèi)生》2015年06期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：目的探討大黃酸聯(lián)合賀普丁對乙肝病毒逆轉(zhuǎn)錄酶活性的影響。方法本文采用酶抑制動力學方法 ,觀察大黃酸與賀普丁對逆轉(zhuǎn)錄酶的抑制作用、進行大黃酸對逆轉(zhuǎn)錄酶的抑制動力學分析,對大黃酸聯(lián)合賀普丁對逆轉(zhuǎn)錄酶活性抑制和對乙肝病毒合成的抑制是否具有協(xié)同效應進行探討。結(jié)果大黃酸是一種可逆的非競爭型逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(半抑制率IC50為39.88μmol/L,抑制常數(shù)Ki為0.122μmol/L),圓二色譜分析表明大黃酸誘導逆轉(zhuǎn)錄酶的構(gòu)象發(fā)生部分改變,α-螺旋含量從16.4%逐漸增加到25.9%,而β-折疊含量從37.1%減小到28.8%;低濃度的賀普丁與大黃酸聯(lián)合使用對乙肝病毒合成的抑制具有協(xié)同作用。結(jié)論大黃酸能夠使逆轉(zhuǎn)錄酶活性降低;進而影響乙肝病毒DNA的合成,并能夠與低濃度的賀普丁起到協(xié)同作用。
[Abstract]:Objective to investigate the effect of Rhein combined with Hepatin on the reverse transcriptase activity of hepatitis B. Methods the inhibitory effect of Rhein and Hepatin on reverse transcriptase was observed by enzyme inhibition kinetics. The inhibition kinetics of Rhein on reverse transcriptase was analyzed. The inhibition of reverse transcriptase activity and hepatitis B virus synthesis was studied. Results Rhein was a reversible non-competitive reverse transcriptase inhibitor (IC50). The inhibition constant Ki was 0.122 渭 mol 路L ~ (-1) 路L ~ (-1). Circular dichroism analysis showed that the conformation of Rhein induced reverse transcriptase was partly changed, the 偽 -helix content increased from 16.4% to 25.9 and the 尾 -fold content decreased from 37.1% to 28.8%. Conclusion Rhein can reduce the activity of reverse transcriptase. Thus, the synthesis of hepatitis B virus DNA was affected, and it could play a synergistic effect with low concentration of Hepatin.
【作者單位】： 河南省鄭州交通醫(yī)院內(nèi)科;
【分類號】：R512.62

【參考文獻】

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【共引文獻】

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5 陳sブ，

本文編號：1587818